Zolta

Zolta es un fármaco que afecta la mineralización ósea y su estructura. Pertenece a la categoría de los bifosfonatos.

Indicaciones Zolta

Se utiliza en personas con mayor riesgo de reabsorción del tejido óseo.

Se prescribe para prevenir las manifestaciones que se desarrollan durante la destrucción del tejido óseo asociado con fracturas patológicas, compresión que afecta la columna vertebral, complicaciones asociadas con procedimientos quirúrgicos, consecuencias negativas de la radioterapia y además con la hipercalcemia causada por la progresión de neoplasias malignas.

Además de esto, el medicamento se utiliza en el tratamiento de personas con tumores malignos graves.

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Forma de liberación

El medicamento terapéutico se libera en forma de concentrado, dentro de viales de 5 ml.

Farmacodinámica

El ácido zoledrónico es un bisfosfonato que afecta específicamente la actividad del tejido óseo. Inhibe la actividad de los osteoclastos durante la resorción ósea.

El efecto selectivo de los bifosfonatos sobre el hueso se debe a su alta afinidad por el tejido óseo mineralizado. El mecanismo de acción molecular que inhibe la actividad osteoclástica aún no se ha determinado. Estudios en animales han demostrado que la sustancia inhibe la resorción ósea sin afectar negativamente la formación ósea, la mineralización ni los parámetros mecánicos.

Además de ralentizar la actividad de los osteoclastos en la resorción ósea, el fármaco tiene un efecto antitumoral directo que puede aumentar la eficacia sistémica durante el tratamiento de las metástasis óseas. Los ensayos preclínicos han mostrado los siguientes resultados:

• in vivo – ralentiza la resorción ósea de los osteoclastos, actuando sobre la estructura de la matriz ósea microcristalina; previene el crecimiento tumoral y tiene un efecto antiangiogénico (actúa sobre los vasos sanguíneos, por lo que se debilita el suministro de sangre al tumor) y analgésico;
• in vitro – ralentización de la proliferación osteoblástica, efecto citostático directo, efecto proapoptostático sobre las células tumorales, interacción citostática y sinérgica con otros fármacos antitumorales y, junto con esto, actividad antiinvasiva y antiadhesiva.

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Farmacocinética

Se obtuvo información sobre las características farmacocinéticas en metástasis óseas tras administrar infusiones únicas y repetidas de 5 o 15 minutos de 2, 4, 8 y 16 mg del fármaco a 64 personas. Se observó que las propiedades del fármaco no están relacionadas con la dosis.

Desde el inicio de la infusión, los valores plasmáticos de LS aumentan rápidamente, alcanzando un máximo al final del procedimiento. Posteriormente, los valores disminuyen rápidamente a <10 % de la Cmáx tras 4 horas y <1 % de la Cmáx tras 24 horas, con un período prolongado de valores bajos, que no superan el 0,1 % de la Cmáx, hasta el momento de la nueva infusión, que se realiza el día 28.

El ácido zoledrónico administrado por vía intravenosa se excreta por vía renal, proceso que ocurre en tres fases. Primero, se produce una excreción bifásica del fármaco de la circulación general a un ritmo elevado, con una vida media de 0,24 horas, así como una eliminación β de 1,87 horas. A esto le sigue una fase de eliminación prolongada, cuya vida media final es de 146 horas.

No se produce acumulación del componente medicinal en el plasma en el caso de infusiones repetidas realizadas a intervalos de 28 días.

El principio activo del fármaco no participa en los procesos metabólicos y se excreta inalterado por los riñones. Durante las primeras 24 horas, aproximadamente entre el 39 % y el 16 % de la dosis utilizada se detecta en la orina. El resto de la sustancia se sintetiza en el tejido óseo, tras lo cual se libera de nuevo al sistema circulatorio a un ritmo lento y se excreta por los riñones.

Los valores de aclaramiento total son de aproximadamente 5,04 ± 2,5 l/h. Prolongar el tiempo de infusión de 5 a 15 minutos reduce los valores del fármaco al final del procedimiento en un 30 %, pero no afecta los valores plasmáticos del AUC.

Pruebas experimentales en animales han demostrado que menos del 3% de la sustancia se excreta en las heces, lo que sugiere que el estado de la función hepática no afecta los parámetros farmacocinéticos del medicamento.

El aclaramiento renal del fármaco se correlaciona con los valores de CC; en los riñones, es aproximadamente el 75 ± 33 % de los valores medios de CC, que fueron de 84 ± 29 ml/min (rango: 22-143 ml/min) en 64 personas con cáncer que participaron en el estudio. El análisis mostró que en personas con CC de 20 ml/min (insuficiencia renal aguda) y 50 ml/min (forma moderada de la enfermedad), los valores relativos de aclaramiento fueron del 37 % y el 72 %, respectivamente. Cabe destacar que la información sobre pacientes con niveles de CC < 30 ml/min es limitada.

Zolta presenta baja afinidad por los elementos sanguíneos celulares. La síntesis proteica intraplasmática es bastante baja (aproximadamente el 56%); no está relacionada con los niveles intraorganismo de ácido zoledrónico.

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Dosificación y administración

El medicamento solo debe ser administrado por un médico con experiencia en el tratamiento con bifosfonatos. Antes de iniciar el procedimiento, asegúrese de que el paciente esté bien hidratado.

El medicamento (5 ml) se disuelve con una solución de glucosa al 0,5 % o NaCl al 0,9 % (0,1 l). La sustancia final se administra por vía intravenosa mediante un gotero. Zolt debe administrarse una vez cada 3-4 semanas. El tratamiento debe durar aproximadamente de 2 a 3 meses. El intervalo mínimo entre las aplicaciones del medicamento no debe exceder los 7 días.

Las personas sometidas a procedimientos médicos deben consumir 0,5 g de suplementos de calcio y 400 UI de calciferol diariamente.

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Uso Zolta durante el embarazo

No existen datos fiables sobre la seguridad del medicamento en mujeres embarazadas, por lo que no se utiliza durante este periodo.

Contraindicaciones

Este medicamento no debe prescribirse a personas con intolerancia grave al ácido zoledrónico ni a otros bifosfonatos. También debe vigilarse la posibilidad de hiperhidria en personas con alto riesgo de desarrollar insuficiencia cardíaca.

Está prohibido combinar Zolta con otros medicamentos que contengan zometa u otras sustancias que contengan bifosfonatos.

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Efectos secundarios Zolta

Al usar este medicamento, pueden presentarse trastornos del sistema hematopoyético o de las papilas gustativas, cefaleas, dispepsia, dolor muscular, mareos, calambres y edema periférico. Además, pueden presentarse convulsiones epilépticas, conjuntivitis, anorexia, disfunción renal, temblores en manos o pies, arritmia, síntomas alérgicos y cuadros gripales.

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Sobredosis

El uso de grandes dosis del medicamento puede provocar la destrucción de la estructura electrolítica del suero sanguíneo o la aparición de problemas en el funcionamiento de los riñones.

Si el paciente desarrolla síntomas de hipocalcemia, se debe administrar gluconato de calcio por vía intravenosa.

Interacciones con otras drogas

Los bifosfonatos deben combinarse con aminoglucósidos con precaución porque pueden tener efectos aditivos, que pueden provocar que los niveles de calcio sérico se reduzcan durante un período más largo del necesario.

El fármaco se utiliza con precaución en combinación con otras sustancias con potencial nefrotóxico. También es necesario considerar la posibilidad de hipomagnesemia durante el tratamiento.

Existe evidencia de que las personas que usaron Zolta junto con fármacos antiangiogénicos pueden desarrollar osteonecrosis mandibular.

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Condiciones de almacenaje

Zolta debe almacenarse en un lugar oscuro, fuera del alcance de los niños pequeños.

Duracion

Zolta puede utilizarse durante un periodo de 36 meses a partir de la fecha de fabricación de la sustancia farmacéutica.

Solicitud para niños

No se sabe si Zolta es seguro para su uso en niños menores de 17 años; tampoco hay información sobre la eficacia del medicamento en esta categoría de pacientes.

Análogos

Los análogos del fármaco son los fármacos Deztron, Zoledo, Aclasta y Zolcid con Blazter, y además de éste, Zoldria y Blazter-N, Zoledronato, Zoleum, Ácido zoledrónico con Zoltero, Zolemeda con Monteron, Zolendran con Zometa y Resorba con Zolonar, Newzolen y Metakos.

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