Atenolol

El atenolol es un medicamento que pertenece a la clase de los betabloqueantes. Se utiliza para tratar diversas afecciones cardiovasculares, como la hipertensión (presión arterial alta), la angina de pecho (dolor torácico) y para controlar ciertos tipos de arritmias (trastornos del ritmo cardíaco).

El atenolol bloquea los receptores adrenérgicos beta-1 en el corazón, lo que produce los siguientes efectos:

• Reducción de la frecuencia cardíaca: el atenolol reduce la estimulación del corazón, lo que ayuda a reducir la frecuencia cardíaca.
• Reducción de la presión arterial: al reducir la fuerza y la frecuencia de los latidos del corazón, el atenolol ayuda a reducir la presión arterial.
• Reducir la necesidad de oxígeno del corazón: Esto es particularmente útil para tratar la angina de pecho, ya que reduce el riesgo de dolor en el pecho.

Indicaciones Atenolol

1. Hipertensión (hipertensión arterial): El atenolol se utiliza para reducir la presión arterial en pacientes con presión arterial alta.
2. Angina: Esta afección se caracteriza por dolor o molestias en el pecho causados por un suministro de sangre insuficiente al músculo cardíaco. El atenolol puede ayudar a reducir la frecuencia e intensidad de los ataques de angina.
3. Insuficiencia cardíaca: El atenolol puede utilizarse como medicación complementaria para mejorar la función cardíaca y reducir los síntomas de insuficiencia cardíaca.
4. Profilaxis del infarto de miocardio: En pacientes con alto riesgo de infarto de miocardio o después de un infarto previo, el atenolol puede utilizarse para la prevención de complicaciones cardiovasculares recurrentes.
5. Taquicardia: El atenolol puede usarse para reducir la frecuencia cardíaca cuando ésta está acelerada.
6. Profilaxis de la migraña: En algunos pacientes, el atenolol puede utilizarse como agente profiláctico para reducir la frecuencia y la gravedad de los ataques de migraña.

Forma de liberación

1. Comprimidos orales:

   • La forma más común de liberación.
   • Los comprimidos suelen contener 25 mg, 50 mg o 100 mg de atenolol.
   • Los comprimidos pueden ser de acción regular o de acción prolongada (de larga duración).

2. Comprimidos recubiertos:

   • Los comprimidos recubiertos ayudan a prevenir la irritación estomacal y proporcionan una liberación más sostenida del ingrediente activo en el cuerpo.

Farmacodinámica

1. Selectividad hacia los receptores adrenérgicos beta-1:

   • El atenolol es un bloqueador selectivo de los receptores beta-1 adrenérgicos. Esto significa que bloquea preferentemente los receptores beta-1, que se localizan predominantemente en el corazón.
   • El bloqueo de los receptores adrenérgicos beta-1 reduce la estimulación del músculo cardíaco, lo que produce una disminución de la frecuencia cardíaca y de la fuerza de contracción cardíaca.

2. Reducción de la carga de trabajo cardíaca:

   • El bloqueo de los receptores adrenérgicos beta-1 produce una disminución de los requerimientos de oxígeno y energía del corazón al reducir el gasto cardíaco y la presión arterial.
   • Es particularmente útil en el tratamiento de la hipertensión y la enfermedad coronaria porque reduce la tensión sobre el corazón.

3. Disminución de la presión en las arterias:

   • El atenolol reduce la presión arterial al disminuir el volumen minuto del corazón y reducir la resistencia vascular periférica.
   • Este mecanismo ayuda a controlar la presión arterial y reduce el riesgo de complicaciones cardiovasculares.

4. Efecto prolongado:

   • El atenolol tiene un efecto duradero, lo que permite su uso en formas con una única dosis diaria.

5. Acción antiarrítmica:

   • El bloqueo de los receptores adrenérgicos beta-1 puede prevenir arritmias al reducir el automatismo cardíaco y la conducción en el corazón.

Farmacocinética

Absorción

• Biodisponibilidad: El atenolol tiene una biodisponibilidad oral relativamente baja de alrededor del 40-50%, lo que se debe a su baja lipofilicidad y baja permeabilidad a través de las membranas lipídicas.
• El tiempo para alcanzar la concentración plasmática máxima después de la administración oral es de aproximadamente 2 a 4 horas.

Distribución

• El volumen de distribución del atenolol es relativamente pequeño, lo que indica su limitada distribución fuera del lecho vascular. Esto se explica por su hidrofilicidad.
• El atenolol penetra deficientemente la barrera hematoencefálica, por lo que sus efectos secundarios sobre el sistema nervioso central son menos graves que los de otros betabloqueantes.

Metabolismo

• El atenolol se metaboliza en una medida muy pequeña y se excreta mayoritariamente sin cambios.
• Esto hace que el atenolol sea más predecible que los betabloqueantes, que se metabolizan ampliamente en el hígado, especialmente en el contexto de enfermedad hepática concomitante.

Excreción

• Los riñones son la principal vía de excreción del atenolol; entre el 85 % y el 100 % de la dosis se excreta por vía renal sin cambios. Esto hace necesario ajustar la dosis en caso de disfunción renal.
• La vida media de eliminación del atenolol es de aproximadamente 6-7 horas en sujetos sanos, pero puede aumentar con la disminución de la función renal.

Dosificación y administración

Método de aplicación

• El atenolol se toma por vía oral, generalmente una vez al día.
• Las tabletas deben tragarse enteras, sin masticar ni triturar, con suficiente agua. Se pueden tomar con o sin alimentos, pero es mejor tomar el medicamento a la misma hora todos los días para mantener un nivel uniforme del medicamento en la sangre.

Dosificación

Para adultos

• Hipertensión: La dosis inicial suele ser de 50 mg una vez al día. Según la respuesta al tratamiento, la dosis puede aumentarse a 100 mg una vez al día.
• Angina de pecho: la dosis estándar es de 50-100 mg una vez al día.
• Prevención de la migraña y tratamiento del aleteo cardíaco: la dosis puede variar, pero generalmente comienza con 50 mg una vez al día.

Para pacientes de edad avanzada

• Puede ser necesaria una reducción de la dosis dependiendo de la función renal y la salud general.

Para niños

• El uso de atenolol en niños debe ser estrictamente controlado por un médico, y la dosis dependerá del caso específico y de la condición del niño.

Instrucciones especiales

• Se debe controlar periódicamente la presión arterial y la frecuencia cardíaca para evaluar la eficacia y seguridad del tratamiento.
• No debe suspenderse el atenolol de forma abrupta, ya que esto podría agravar la afección. Cualquier cambio en el régimen debe consultarse con el médico.
• Los pacientes con asma u otras enfermedades bronquiales deben tomar atenolol con extrema precaución porque los betabloqueantes pueden causar broncoespasmo.

Uso Atenolol durante el embarazo

El uso de atenolol durante el embarazo puede estar contraindicado debido al posible riesgo para la salud fetal. El atenolol pertenece al grupo de los betabloqueantes y puede tener efectos negativos en el desarrollo fetal, especialmente con un uso prolongado o excesivo.

Contraindicaciones

1. Bradicardia:

   • El atenolol puede provocar una mayor desaceleración del ritmo cardíaco, lo que resulta peligroso en pacientes con bradicardia preexistente (latidos cardíacos lentos).

2. Bloqueo AV de grado II o III (sin marcapasos instalado):

   • El atenolol puede aumentar el bloqueo, provocando un deterioro significativo de la conducción cardíaca.

3. Insuficiencia cardíaca descompensada:

   • El uso de atenolol puede empeorar la condición de los pacientes con insuficiencia cardíaca inestable o descompensada, ya que los betabloqueantes reducen la fuerza y la frecuencia de las contracciones cardíacas.

4. Shock, incluido el shock cardiogénico:

   • En estados de shock, donde es importante mantener la fuerza de la frecuencia cardíaca, el uso de atenolol puede ser contraproducente.

5. Asma bronquial grave o enfermedad pulmonar obstructiva crónica (EPOC):

   • El atenolol puede causar broncoconstricción (estrechamiento de las vías respiratorias), lo que es especialmente peligroso para pacientes con enfermedad pulmonar.

6. Formas graves de enfermedad arterial periférica:

   • El atenolol puede empeorar síntomas como dolor en las piernas y frío en las extremidades debido a la disminución del flujo sanguíneo.

7. Acidosis metabólica:

   • Una condición en la que los niveles de ácido están elevados en la sangre puede agravarse con el uso de atenolol.

8. Hipotensión (presión arterial baja):

   • El uso de atenolol también puede reducir la presión arterial, lo que es peligroso para los pacientes hipotensos.

9. Diabetes mellitus:

   • El atenolol puede enmascarar los síntomas de hipoglucemia (niveles bajos de azúcar en sangre), lo cual es especialmente importante tener en cuenta en los diabéticos.

Efectos secundarios Atenolol

1. Somnolencia y fatiga: Muchos pacientes pueden experimentar somnolencia, fatiga o debilidad general mientras toman atenolol.
2. Extremidades frías: Algunas personas pueden experimentar una sensación de frío en las manos y los pies debido a la constricción de los vasos sanguíneos.
3. Sequedad de garganta o nariz: Puede presentarse sequedad de garganta o nariz.
4. Disminución del deseo sexual: Puede producirse una disminución del deseo sexual o disfunción eréctil en algunos pacientes que toman atenolol.
5. Bradicardia: Es una condición en la que la frecuencia cardíaca desciende a valores más bajos, lo que puede causar sensación de fatiga o mareos.
6. Dolor de cabeza: Algunos pacientes pueden experimentar dolores de cabeza o mareos.
7. Quejas inespecíficas: incluyen síntomas vagos como náuseas, dolor abdominal o malestar general.
8. Disminución de la presión arterial: Al utilizar atenolol, puede producirse una disminución de la presión arterial, lo que puede provocar mareos o sensación de debilidad.
9. Efectos secundarios específicos: Incluyen broncoespasmo (empeoramiento de la función respiratoria en asmáticos), hipoglucemia enmascarada (enmascaramiento de los síntomas de bajo nivel de azúcar en sangre en pacientes diabéticos), aumento de la reacción a los alérgenos y otros.

Sobredosis

1. Complicaciones cardiovasculares:

   • Uno de los principales efectos de la sobredosis de atenolol es una disminución de la frecuencia cardíaca y de la presión arterial a niveles peligrosos.
   • Esto puede provocar problemas circulatorios graves, como hipotensión, bradicardia e incluso shock.

2. Depresión del sistema nervioso central (SNC):

   • La sobredosis de atenolol puede causar somnolencia, desmayos, mareos, disminución de la respuesta a estímulos externos e incluso coma.
   • Esto se debe a su capacidad para deprimir la actividad del sistema nervioso central.

3. Trastornos respiratorios:

   • La depresión excesiva del sistema nervioso central también puede provocar una disminución de la frecuencia respiratoria e incluso un paro respiratorio.

4. Trastornos metabólicos:

   • La sobredosis de atenolol puede provocar trastornos metabólicos como hiperglucemia (aumento del azúcar en sangre) e hipocalemia (disminución del potasio en sangre).

5. Otros efectos no deseados:

   • Otros posibles efectos de una sobredosis de atenolol incluyen extremidades frías, sudoración, aumento de peso y disminución de la potencia.

Interacciones con otras drogas

1. Otros fármacos antihipertensivos: El uso de atenolol con otros fármacos antihipertensivos como diuréticos, inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina (IECA) o antagonistas del calcio puede producir un aumento del efecto hipotensor y un mayor riesgo de reacciones hipotensivas como mareos y síncope.
2. Simpaticomiméticos: La coadministración de atenolol con simpaticomiméticos como adrenalina o albuterol puede reducir su eficacia debido al bloqueo de los receptores beta-adrenérgicos.
3. Medicamentos depresores del ritmo cardíaco: el atenolol puede aumentar el efecto depresor sobre la frecuencia cardíaca de otros medicamentos, como la amidarona o la digoxina, lo que puede resultar en una disminución de la frecuencia cardíaca y un aumento de los efectos antiarrítmicos.
4. Antidepresivos y ansiolíticos: El atenolol puede aumentar el efecto sedante de fármacos como las benzodiazepinas y los antidepresivos tricíclicos, lo que puede provocar un aumento de la somnolencia y una disminución de la actividad psicomotora.
5. Insulina y fármacos hipoglucemiantes: El atenolol puede enmascarar los síntomas de hipoglucemia y reducir su aparición, lo que puede retrasar el diagnóstico de estados hipoglucémicos en pacientes con diabetes mellitus.