Enap

Enap es un fármaco antihipertensivo que contiene el elemento enalapril, que suprime la actividad de la ECA, lo que produce una disminución de la producción de angiotensina-2.

[ 1 ], [ 2 ]

Indicaciones Enapa

Se utiliza en las siguientes condiciones:

• hipertensión primaria;
• terapia compleja para la ICC;
• prevención del desarrollo de insuficiencia cardíaca grave en personas a las que se les ha diagnosticado disfunción ventricular izquierda sin síntomas (curso de tratamiento complejo);
• para reducir la incidencia de infartos de miocardio;
• para reducir la frecuencia de hospitalizaciones en personas con angina inestable.

[ 3 ]

Forma de liberación

El medicamento se presenta en comprimidos con diferentes dosis de principio activo: 2,5, 5, 10 y 20 mg. El blíster contiene 10 comprimidos. La caja contiene 2, 3 o 6 comprimidos.

Farmacodinámica

El componente enalapril es un derivado de aminoácidos (como la L-prolina y la L-alanina). Tras la administración oral, se hidroliza y se transforma en enalaprilato, lo que ralentiza la acción de la ECA. Su actividad disminuye la producción de angiotensina-2 a partir de angiotensina-1. Debido a la disminución de sus valores plasmáticos, aumenta la actividad de la renina plasmática y disminuye la producción de aldosterona.

Dado que la ECA es similar a la quininasa-2, el enalapril puede bloquear los procesos de destrucción de la bradicinina (un péptido con propiedades vasopresoras). Aún no se ha determinado definitivamente el resultado terapéutico que produce este efecto del enalapril.

El efecto hipotensor del componente se basa en la supresión de la actividad del sistema RAAS, fundamental para regular la presión arterial. Sin embargo, en personas con hipertensión arterial y niveles bajos de renina, también se ha observado el efecto hipotensor del enalapril.

El uso del fármaco reduce la presión arterial, independientemente de la posición del paciente. No se observa un aumento significativo de la frecuencia cardíaca.

El colapso ortostático sintomático ocurre solo ocasionalmente. En algunos casos, se requieren varias semanas de tratamiento para lograr una reducción significativa de la presión arterial. La interrupción brusca de Enap no produjo un aumento de la presión arterial.

En personas con hipertensión primaria, al disminuir la presión arterial, se observa una disminución de la resistencia vascular periférica y un aumento del gasto cardíaco. Sin embargo, no se registran cambios apreciables en la frecuencia cardíaca. La circulación sanguínea renal aumenta y la tasa de filtración glomerular no se altera. Sin embargo, este indicador aumenta en personas con una tasa de filtración baja.

En pacientes con nefropatía, ya sea diabética o no diabética, enalapril produjo una reducción de la proteinuria o albuminuria y una disminución de la excreción renal de IgG.

En pacientes tratados por ICC, en la etapa de terapia con CG y diuréticos, y al mismo tiempo con la introducción de enalapril, hay una disminución del gasto cardíaco o de la presión arterial con la resistencia vascular periférica total, así como de la frecuencia cardíaca (generalmente en pacientes con ICC este indicador está elevado).

Se observa una disminución de la congestión capilar pulmonar. El uso prolongado del fármaco aumenta la tolerancia a la actividad física y reduce la gravedad de los síntomas de insuficiencia cardíaca. En pacientes con insuficiencia cardíaca congestiva moderada o leve, el fármaco ralentiza la progresión de la enfermedad y reduce la tasa de desarrollo de la dilatación ventricular izquierda.

En pacientes con disfunción ventricular izquierda, la LS reduce el riesgo de desarrollar síntomas de las complicaciones isquémicas más comunes (reducción del número de casos de infarto de miocardio junto con el número de hospitalizaciones asociadas a angina).

[ 4 ], [ 5 ]

Farmacocinética

Un efecto inhibidor de la ECA pronunciado suele registrarse entre 2 y 4 horas después de la administración oral del fármaco. El efecto hipotensor suele aparecer a los 60 minutos de la administración oral, y los valores de Cmáx se alcanzan entre 4 y 6 horas después. La duración del efecto depende de la dosis terapéutica. Al administrar las dosis recomendadas por el médico, el efecto hipotensor y hemodinámico se mantiene durante al menos 24 horas.

El principio activo se absorbe rápidamente, con una tasa de absorción de aproximadamente el 60 %. Los niveles sanguíneos máximos se observan 60 minutos después de la administración; la ingesta de alimentos no afecta la tasa de absorción. El fármaco sufre hidrólisis activa, que forma enalaprilato, lo que ralentiza la actividad de la ECA. Los valores de Cmáx de enalaprilato se registran entre 3 y 4 horas después de la administración oral. Tras la administración repetida, la vida media del enalapril es de 11 horas.

La sustancia no sufre ninguna transformación significativa dentro del organismo, excepto la transformación en enalaprilato.

La excreción se produce principalmente por vía renal. En la orina, se encuentra el 40 % del enalaprilato, así como el 20 % del enalapril inalterado.

[ 6 ]

Dosificación y administración

El medicamento debe administrarse por vía oral, independientemente de la ingesta de alimentos. Es necesario tomarlo a la misma hora del día, con un poco de líquido.

Para reducir la presión arterial alta, el medicamento se prescribe inicialmente en una dosis de 5 a 20 mg una vez al día (la dosis más precisa se determina según la gravedad del trastorno). En caso de hipertensión leve, se deben tomar 5 o 10 mg de la sustancia al día.

En personas con un aumento marcado de la actividad del sistema RAAS, la presión arterial puede descender bruscamente. En estos casos, es necesario administrar pequeñas dosis de 5 mg al día. El tratamiento se realiza bajo supervisión médica.

Antes de usar Enap, es necesario tener en cuenta que, en caso de tratamiento previo con diuréticos (en dosis altas), puede presentarse deshidratación y la probabilidad de una bajada de la presión arterial puede aumentar desde el inicio del tratamiento. En este caso, se debe tomar un máximo de 5 mg del medicamento al día. El uso de diuréticos debe suspenderse de 2 a 34 días antes de comenzar a tomar el medicamento. Durante el tratamiento, es necesario controlar la función renal y determinar los niveles de potasio en sangre.

La dosis de mantenimiento es de 20 mg una vez al día. Si es necesario, la dosis diaria puede aumentarse a 40 mg. Las dosis generalmente se seleccionan individualmente.

Durante el tratamiento de la ICC o la disfunción ventricular izquierda, es necesario administrar inicialmente 2,5 mg del fármaco al día. En el tratamiento de la ICC, a veces se prescribe el uso combinado con CG, diuréticos y betabloqueantes.

Una vez corregidos los valores elevados de presión arterial, la dosis puede aumentarse gradualmente de 2,5 a 5 mg a intervalos de 3 a 4 días hasta alcanzar la dosis de mantenimiento de 20 mg al día. La dosis diaria máxima permitida es de 40 mg.

Dado que la terapia puede reducir significativamente la presión arterial y causar insuficiencia renal, es necesario monitorizar cuidadosamente la función renal y la presión arterial durante el ciclo de tratamiento. Si la presión arterial baja bruscamente después de la primera dosis, no es necesario suspender el medicamento.

Las personas con enfermedad renal deben aumentar los intervalos entre las dosis del medicamento o reducir su dosis.

Los pacientes de edad avanzada deben tomar una dosis inicial de 1,25 mg porque tienen una excreción más lenta de enalapril.

[ 8 ]

Uso Enapa durante el embarazo

Está prohibido recetar Enap durante el embarazo debido a la posibilidad de efectos teratogénicos. Si se diagnostica un embarazo, es necesario suspender el medicamento inmediatamente.

Al usar inhibidores de la ECA en mujeres embarazadas, es necesario realizar ecografías periódicas para evaluar los parámetros del líquido amniótico. Además, se realiza una ecografía de los riñones y los huesos craneales del feto.

El ingrediente activo Enap se encuentra en la leche materna, por lo que se debe suspender la lactancia durante el período de tratamiento.

Contraindicaciones

Entre las contraindicaciones:

• la presencia de intolerancia en el paciente al componente enalapril, así como a otros elementos del medicamento;
• Antecedentes de edema de Quincke que apareció durante el tratamiento con inhibidores de la ECA;
• Edema de Quincke de naturaleza idiopática o hereditaria;
• porfiria;
• uso en combinación con aliskiren en personas con enfermedad renal o diabetes mellitus;
• malabsorción de glucosa-galactosa, hipolactasia y deficiencia de lactasa (debido a que el medicamento contiene lactosa).

El medicamento debe utilizarse con precaución en los siguientes casos:

• estenosis asociada a las arterias dentro de los riñones;
• hipercalemia;
• personas que se han sometido a un trasplante de riñón;
• síndrome de Conn;
• valores de BCC disminuidos;
• miocardiopatía obstructiva de tipo hipertrófico;
• estenosis de la válvula aórtica o mitral;
• diabetes mellitus;
• enfermedad coronaria;
• lesiones generales del tejido conectivo;
• supresión de los procesos hematopoyéticos;
• patologías cerebrovasculares;
• insuficiencia renal.

También se requiere precaución cuando lo utilizan personas que siguen una dieta con ingesta reducida de sal, así como personas que toman inmunosupresores o diuréticos y quienes se someten a sesiones de hemodiálisis.

Las personas mayores de 65 años deben consultar a un médico antes de tomar este medicamento.

[ 7 ]

Efectos secundarios Enapa

La terapia puede ir acompañada del desarrollo de los siguientes efectos secundarios:

• Trastornos de la hematopoyesis: trombocitopenia, neutropenia o pancitopenia, anemia y además agranulocitosis, linfadenopatía, enfermedades autoinmunes, disminución de los valores de hemoglobina y hematocrito y supresión de la hematopoyesis;
• trastornos metabólicos: hipoglucemia;
• Problemas con el funcionamiento del sistema nervioso: dolores de cabeza, parestesias, vértigo, depresión, insomnio, alteraciones de la conciencia, sensación de fuerte excitabilidad o somnolencia y trastornos del sueño;
• lesiones que afectan la función del sistema cardiovascular: caída brusca de la presión arterial, mareos, angina de pecho, dolor en el pecho, trastornos del ritmo cardíaco, infarto de miocardio o accidente cerebrovascular, palpitaciones y enfermedad de Raynaud;
• signos relacionados con los sentidos: tinnitus, cambios en el gusto y visión borrosa;
• Trastornos digestivos: náuseas, dolor abdominal, estreñimiento, vómitos, distensión abdominal, diarrea, obstrucción intestinal, así como dispepsia, pancreatitis, sequedad bucal y anorexia. Además, estomatitis, úlcera péptica, glositis, disfunción hepática y secreción biliar, así como aftas, necrosis hepática, hepatitis y colestasis.
• Problemas respiratorios: dolor de garganta, disnea, tos, ronquera, espasmo bronquial, rinorrea, rinorrea, neumonía eosinofílica y alveolitis de origen alérgico;
• lesiones epidérmicas: edema de Quincke, prurito, síntomas de intolerancia, erupciones cutáneas, hiperhidrosis, urticaria, eritrodermia, así como alopecia, eritema multiforme, pénfigo, NET y dermatitis exfoliativa;
• Trastornos del sistema urogenital: proteinuria, oliguria, insuficiencia renal, ginecomastia, disfunción renal e impotencia;
• disfunción musculoesquelética: calambres musculares;
• Hallazgos de pruebas de laboratorio: hiponatremia o hipercalemia, niveles elevados de creatinina sérica, niveles elevados de urea en sangre, actividad de enzimas hepáticas y niveles elevados de bilirrubina en sangre;
• Otros síntomas: mialgia, síndrome de Parhon, leucocitosis, fiebre, vasculitis y además miositis, serositis, aumento de la VSG, artritis y signos de fotosensibilidad.

Sobredosis

En caso de intoxicación, después de aproximadamente 6 horas, se observa una fuerte caída de la presión arterial. Es posible que se produzca colapso y alteración de los índices de EBV, así como insuficiencia renal, hiperventilación, convulsiones, bradicardia con taquicardia, taquicardia y mareos.

En caso de sobredosis, es necesario colocar a la víctima en posición horizontal, de modo que la cabeza quede a la altura del cuerpo. En caso de intoxicación leve, se realiza un lavado gástrico y se administra carbón activado. En caso de trastornos graves, se administra NaCl al 0,9 % por vía intravenosa, y además, se pueden utilizar catecolaminas o sustitutos del plasma por vía intravenosa.

La excreción de enalaprilato puede realizarse mediante hemodiálisis a una velocidad de 62 ml/minuto.

A las personas con bradicardia se les coloca un marcapasos. En caso de intoxicación, se deben monitorizar estrechamente los valores séricos de electrolitos y creatinina.

[ 9 ]

Interacciones con otras drogas

En caso de doble bloqueo de la actividad del sistema SRAA (al combinar inhibidores de la ECA con antagonistas de la angiotensina-2 terminal o aliskiren), aumenta la probabilidad de una disminución de la presión arterial. Si se requiere dicha combinación de fármacos, es necesario monitorizar estrechamente los valores de EBV, la función renal y los indicadores de presión arterial.

El medicamento no debe combinarse con aliskiren en personas con enfermedad renal o diabéticas.

Los inhibidores de la ECA reducen la pérdida de potasio bajo la influencia de los diuréticos. El uso de enalapril junto con sustitutos de potasio o diuréticos ahorradores de potasio puede provocar hiperpotasemia. Con esta combinación, es necesario monitorizar los niveles séricos de potasio.

Tras un tratamiento previo con diuréticos, el volumen de sangre circulante puede disminuir y el riesgo de disminución de la presión arterial puede aumentar al usar enalapril. Este efecto puede reducirse suspendiendo el uso de diuréticos, aumentando la ingesta diaria de sal y agua, y reduciendo la dosis de enalapril.

La combinación de Enap con metildopa, nitroglicerina, bloqueadores α y β-adrenérgicos, bloqueadores ganglionares, BCC u otros nitratos puede reducir adicionalmente la presión arterial.

El uso con agentes de litio provoca un aumento temporal de los niveles de litio, así como intoxicación por litio. La administración de diuréticos tiazídicos puede aumentar los niveles séricos de litio. Es recomendable evitar estas combinaciones, y si se requieren, es importante monitorizar estrechamente los niveles séricos de litio.

La administración de medicamentos junto con ciertos anestésicos, antipsicóticos o tricíclicos puede reducir aún más los valores de presión arterial.

El uso combinado con AINE puede reducir la actividad hipotensora del fármaco. Es posible que se produzca un debilitamiento de la función renal (especialmente en personas con patologías renales). Este efecto es tratable.

El uso combinado con insulina y medicamentos antidiabéticos puede mejorar la actividad antidiabética y aumentar la probabilidad de hipoglucemia.

Las propiedades hipotensoras de Enap se potencian con el uso de alcohol etílico.

Los simpaticomiméticos reducen la actividad hipotensora de los inhibidores de la ECA.

Enalapril debilita el efecto de los medicamentos que contienen el componente teofilina.

La administración concomitante de citostáticos, inmunosupresores o alopurinol aumenta el riesgo de leucopenia. En personas con disfunción renal, el uso de inhibidores de la ECA con alopurinol aumenta la probabilidad de alergia.

La ciclosporina aumenta el riesgo de desarrollar hipercalemia.

La biodisponibilidad de los inhibidores de la ECA se reduce cuando se administran con antiácidos.

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Condiciones de almacenaje

Enap debe almacenarse en un lugar alejado de niños pequeños. La temperatura no debe superar los 25 °C.

Duracion

Enap puede utilizarse dentro de los 36 meses a partir de la fecha de producción del medicamento.

Solicitud para niños

El medicamento no se utiliza en pediatría (menores de 18 años).

[ 13 ], [ 14 ]

Análogos

Los análogos del elemento terapéutico son los medicamentos Renipril, Enap R, Ednit y Bagopril con Invoril, así como Berlipril, Enalapril con Vazolapril, etc.

[ 15 ]

Reseñas

Enap recibe mayormente reseñas positivas de los médicos. Se cree que, con el uso correcto del medicamento, la calidad de vida del paciente mejora significativamente. Sin embargo, debe tenerse en cuenta que el medicamento suele causar efectos secundarios. Los pacientes suelen mencionar la aparición de tos seca, etc. Es importante recordar que si la afección comienza a empeorar, se debe consultar inmediatamente a un médico para cambiar la dosis del medicamento o recetar otro.