Remestip

Remestip contiene el componente terlipresina, que es un análogo artificial de la sustancia vasopresina (una hormona natural del lóbulo pituitario posterior).

El efecto terapéutico de la terlipresina se basa en una combinación de efectos específicos de los elementos formados durante su degradación enzimática. Entre sus propiedades destacables se encuentran su efecto antihemorrágico y su potente efecto vasoconstrictor. Entre los efectos visibles, el más notable es la reducción del flujo sanguíneo en el parénquima de los órganos internos, lo que provoca un debilitamiento de la circulación sanguínea en el hígado y la presión en la vena porta.

Indicaciones Remestipa

Se utiliza para los siguientes trastornos:

• sangrado del tracto gastrointestinal - debido a venas esofágicas dilatadas por venas varicosas, así como lesiones ulcerativas;
• sangrado que ocurre en el área del tracto urogenital - desde el útero, causado por trastornos funcionales, aborto, parto y otras razones;
• sangrado causado por procedimientos quirúrgicos (por ejemplo, órganos en el área pélvica o peritoneo).

Se puede utilizar localmente en procedimientos ginecológicos que afecten al cuello uterino.

Forma de liberación

El componente se presenta en forma de líquido medicinal inyectable, en ampollas de 2 o 10 ml de capacidad. Cada envase contiene 5 ampollas.

Farmacodinámica

Las pruebas farmacodinámicas del fármaco han demostrado que la terlipresina, al igual que otros péptidos similares, provoca el desarrollo de espasmo de vénulas con arteriolas principalmente dentro del parénquima de los órganos internos y, además de esto, la contracción de los músculos lisos de la pared esofágica y el aumento del tono junto con el peristaltismo intestinal en general.

Además del efecto sobre los músculos lisos de los vasos, la sustancia tiene un efecto estimulante sobre los músculos lisos del útero, incluso en los casos en que la mujer no está embarazada.

Las pruebas sobre los efectos del fármaco, realizadas con la participación de humanos y animales, han demostrado que presenta su mayor actividad dentro de la piel y los órganos internos.

No se observaron síntomas clínicos del efecto antidiurético de la terlipresina.

Farmacocinética

La terlipresina por sí sola no muestra actividad en relación con el músculo liso, pero al mismo tiempo actúa como un depósito químico para los componentes con actividad medicinal, formados durante la escisión enzimática. Este efecto se desarrolla a un ritmo más lento que el de la lisina-vasopresina, pero tiene una mayor duración.

La vasopresina lisina a menudo se convierte biológicamente en los riñones, el hígado y otros tejidos.

La farmacocinética del elemento administrado se describe con mayor detalle mediante un modelo de dos componentes. La vida media es de 40 minutos, la tasa de aclaramiento metabólico es de 9 ml/kg por minuto y el volumen de distribución es de 0,5 l/kg. El valor plasmático esperado de lisina-vasopresina se observa aproximadamente media hora después de la administración de terlipresina. Los valores de Cmáx se observan entre 1 y 2 horas después.

Dosificación y administración

Inicialmente, se administran inyecciones intravenosas de 2 mg de la sustancia a intervalos de 4 horas. Este tratamiento debe continuarse hasta que transcurran 24 horas desde la interrupción del sangrado (con un máximo de 48 horas). Tras la dosis inicial, esta puede reducirse a 1 mg a intervalos de 4 horas en personas con un peso inferior a 50 kg o si se presentan efectos secundarios.

El sangrado asociado con varices esofágicas debe tratarse con una dosis de 1000 mcg (para adultos) a intervalos de 4 a 6 horas durante 3 a 5 días. Para prevenir la recurrencia del sangrado, el tratamiento se continúa durante 1 o 2 días más desde su interrupción. Remestip se administra por bolo, vía intravenosa o mediante una infusión corta. El fármaco se administra sin diluir o tras su disolución con NaCl al 0,9 %.

Para otros tipos de hemorragia gastrointestinal, se utiliza la misma dosis con el mismo intervalo de tiempo. El medicamento puede utilizarse para brindar atención de emergencia sin estar vinculado a procedimientos quirúrgicos, si se sospecha una hemorragia en el tracto gastrointestinal superior.

El sangrado que se produce en la zona de los órganos internos en un niño se detiene mediante la administración de una dosis de 8 a 20 mcg/kg con un intervalo de 4 a 8 horas. El medicamento se utiliza durante todo el período de sangrado; para prevenir recaídas, se aplican las mismas medidas que en adultos. Si el paciente presenta varices escleróticas en el esófago, se requiere una sola aplicación en bolo de 20 mcg/kg.

Sangrado asociado al tracto urogenital: debido a la diferencia en la actividad de la endopeptidasa en el plasma sanguíneo y los tejidos, los límites de los tamaños de las porciones de dosificación son bastante grandes: 0,2-1 mg; deben usarse con un descanso de 4 a 6 horas.

En caso de sangrado uterino de carácter juvenil se utilizan dosis de 5-20 mcg/kg.

Para uso local en procedimientos ginecológicos que afecten al cuello uterino, se deben disolver 400 mcg de la sustancia en NaCl al 0,9 % para obtener un volumen de 10 ml. El producto debe administrarse por vía paracervical o intracervical. El efecto terapéutico comienza después de 5-10 minutos. Si es necesario, se puede administrar de nuevo o aumentar la dosis.

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Uso Remestipa durante el embarazo

Este medicamento no debe usarse durante el embarazo. Se ha demostrado que causa contracciones uterinas y aumento de la presión intrauterina al inicio del embarazo, y también puede debilitar el flujo sanguíneo intrauterino. Pruebas en conejos han mostrado anomalías fetales y abortos espontáneos.

No existe información sobre si el fármaco se excreta en la leche materna. No se ha estudiado su excreción en animales. No se puede descartar el riesgo de efectos adversos en lactantes. La decisión de suspender la lactancia o el tratamiento debe tomarse considerando todos los factores de riesgo y beneficio de cada decisión.

Contraindicaciones

Entre las contraindicaciones:

• sensibilidad severa asociada al componente activo o a alguno de los excipientes del medicamento;
• Desarrollo de shock séptico en individuos con bajo gasto cardíaco.

Efectos secundarios Remestipa

Los efectos secundarios incluyen:

• Trastornos cardíacos: Con frecuencia se observan arritmias o bradicardias, así como manifestaciones de isquemia en el ECG. En ocasiones se observan taquicardia, insuficiencia cardíaca, fibrilación auricular, extrasístoles ventriculares, infarto de miocardio, dolor esternal, taquicardia en piruetas e hiperhidratación con edema pulmonar.
• Problemas vasculares: principalmente isquemia periférica, vasoconstricción periférica, palidez epidérmica y disminución o aumento de la presión arterial. En ocasiones se observa isquemia intestinal, sofocos y cianosis periférica.
• Trastornos respiratorios: en ocasiones se observan insuficiencia respiratoria, broncoespasmo, dificultad o paro respiratorio y dolor durante la respiración. La disnea es poco frecuente.
• Lesiones del tracto gastrointestinal: Con frecuencia se presentan diarrea transitoria y dolores abdominales transitorios de naturaleza espástica. En ocasiones se observan vómitos o náuseas transitorios.
• Trastornos del sistema nervioso: cefaleas frecuentes. En ocasiones, se observan convulsiones epilépticas. La apoplejía se presenta esporádicamente.
• Problemas con los procesos metabólicos: en ocasiones, en ausencia de control sobre los niveles de líquidos, aparece hiponatremia;
• lesiones de las capas subcutáneas y de la epidermis: a veces se produce linfangitis o necrosis cutánea local;
• Trastornos genitales: las mujeres suelen experimentar dolores espasmódicos que afectan la zona abdominal inferior. En ocasiones, se desarrolla isquemia uterina o aumenta el tono uterino.
• Problemas en la zona de la inyección: a menudo se desarrolla necrosis en dichas zonas.

Existen algunos datos sobre el desarrollo de signos de intolerancia.

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Sobredosis

Está prohibido utilizar dosis superiores a 2 mg en un período de 4 horas, porque en tales casos se producen efectos secundarios graves asociados con el trabajo del sistema cardiovascular.

Para controlar los valores elevados de presión arterial (que pueden ocurrir con la administración de Remestip) es necesario utilizar simpaticolíticos o clonidina.

La atropina se utiliza para eliminar la bradicardia.

Interacciones con otras drogas

La terlipresina mejora el efecto de los β-bloqueantes no selectivos en la reducción de la gravedad de la hipertensión portal.

La combinación con medicamentos que provocan bradicardia (incluidos sufentanilo y propofol) puede provocar el desarrollo de una forma grave de esta enfermedad y una disminución de la gravedad del gasto cardíaco.

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Condiciones de almacenaje

Remestip debe conservarse en un lugar alejado de niños pequeños, a una temperatura de 2 a 8 °C. Está prohibido congelar la sustancia.

Durante 1 mes, el medicamento puede conservarse a temperaturas no superiores a 25°C.

Duracion

Remestip está aprobado para su uso durante un período de 24 meses a partir de la fecha de fabricación del medicamento.

Análogos

Los análogos de la sustancia son los medicamentos Adiupresin, Uropres, Minirin con Glipresin, y también D-void, H-desmopressin y Desmopressin.