Descanso

Restful es un fármaco del grupo de los antipsicóticos. Su principio activo (sulpirida), como mimético de la dopamina, actúa sobre la transmisión neuronal dopaminérgica en el cerebro, lo que provoca su activación. En dosis altas, la sulpirida presenta un efecto antirreproductivo.

Tiene un efecto neuroléptico moderado, además de un efecto estimulante y timoléptico. Es un antagonista selectivo de la serotonina y la dopamina. Además, presenta actividad antiemética. [ 1 ]

Indicaciones Descanso

Se utiliza para la terapia a corto plazo de la agresividad y agitación en individuos con trastornos mentales en forma crónica o activa ( esquizofrenia o tipos crónicos de trastornos no esquizofrénicos - forma alucinatoria de psicosis en la etapa crónica o estado paranoide).

Forma de liberación

La sustancia terapéutica se administra en forma de líquido inyectable, en ampollas de 2 ml. El envase celular contiene 6 ampollas; la caja contiene 1 o 6 de estos envases.

Farmacocinética

Cuando se utiliza una dosis de 0,1 g, los valores plasmáticos de Cmax de sulpirida son iguales a 2,2 mg/l y se registran después de media hora.

La sulpirida se distribuye rápidamente en los tejidos: el volumen de distribución aparente en estado estacionario es de 0,94 l/kg. La síntesis de proteínas plasmáticas es del 40 %. Pequeñas cantidades de la sustancia se excretan en la leche materna y pueden atravesar la placenta. [ 2 ]

La sulpirida prácticamente no interviene en los procesos metabólicos; el 92% de la dosis utilizada del fármaco se excreta en la orina sin cambios. [ 3 ]

La excreción se realiza principalmente por vía renal mediante procesos de KF. La tasa de depuración intrarrenal de Restful es de 126 ml/min. La vida media es de 7 horas.

Dosificación y administración

El medicamento se administra por vía intramuscular y sólo puede prescribirse a adultos.

Siempre es necesario usar la dosis mínima efectiva. Si el estado clínico del paciente lo permite, el tratamiento comienza con una dosis de 0,1 g y se puede ajustar gradualmente. La dosis diaria es de 0,4 a 0,8 g; este tratamiento tiene una duración de 14 días.

• Solicitud para niños

El medicamento en la forma de liberación especificada no se puede utilizar en pediatría.

Uso Descanso durante el embarazo

Las pruebas en animales han demostrado una disminución de la fertilidad debido a los parámetros farmacológicos del fármaco (efectos mediados por la prolactina). Los datos de las pruebas en animales no indican efectos perjudiciales directos ni indirectos sobre el embarazo, el desarrollo embrionario/fetal ni el desarrollo posnatal.

Existe información limitada disponible en humanos sobre los efectos de los medicamentos durante el embarazo. Casi siempre, cuando se reportaron trastornos del desarrollo fetal o posnatal en casos de uso de sulpirida durante el embarazo, se presentaron causas alternativas que parecían más apropiadas.

Restful no debe usarse durante el embarazo. La administración de antipsicóticos, incluido este fármaco, en el tercer trimestre puede provocar efectos secundarios, como síndrome de abstinencia y síndrome extrapiramidal, que pueden modificar la duración y la gravedad de los efectos secundarios en el período posnatal en los recién nacidos. Se han reportado casos de hipertensión, síndrome de dificultad respiratoria (SDR), temblor, agitación, somnolencia e hipotensión. Por lo tanto, es necesario vigilar estrechamente el estado de los recién nacidos.

Dado que la sulpirida se excreta en la leche materna, no debe utilizarse durante la lactancia.

Contraindicaciones

Principales contraindicaciones:

• intolerancia grave asociada a la sulpirida o a cualquiera de los componentes auxiliares del medicamento;
• neoplasias relacionadas con la prolactina (por ejemplo, prolactinoma o carcinoma de mama);
• sospecha del desarrollo de feocromocitoma o su presencia diagnosticada;
• porfiria activa;
• uso combinado con agonistas dopaminérgicos no antiparkinsonianos (esto incluye rotigotina con cabergolina y quinagolida), mequitazina, escitalopram, citalopram, levodopa o fármacos antiparkinsonianos (incluido ropinorol).

Efectos secundarios Descanso

Entre los trastornos asociados con la actividad del sistema nervioso: etapa temprana del desarrollo de discinesia (distonía cervical, OGC y trismo), que se debilita en el caso del uso de sustancias antiparkinsonianas anticolinérgicas, así como trastornos extrapiramidales y manifestaciones relacionadas:

• acatisia;
• Parkinsonismo y los síntomas que se presentan en su contexto: hipocinesia, temblor, hipersalivación e hipertensión;
• Manifestaciones acinéticas, en las que se observa (o no) hipertonía. Su gravedad puede reducirse parcialmente mediante el uso de fármacos antiparkinsonianos anticolinérgicos.
• actividad motora de tipo excitatorio que tiene un carácter hipercinético-hipertónico;
• discinesia tardía, en la que se observan movimientos rítmicos de tipo involuntario (por ejemplo, de la cara o la lengua), observados durante ciclos de tratamiento a largo plazo con cualquier neuroléptico; en este caso, los fármacos antiparkinsonianos anticolinérgicos serán ineficaces e incluso pueden empeorar los síntomas clínicos;
• efecto calmante o somnoliento, así como insomnio;
• convulsiones.

Trastornos sistémicos: aumento de peso o SNM potencialmente mortal.

Problemas relacionados con el sistema endocrino: hiperprolactinemia de corta duración, que desaparece al suspender el tratamiento; la enfermedad puede provocar ginecomastia, frigidez, amenorrea, impotencia y galactorrea, así como dolor y agrandamiento de las glándulas mamarias.

Disfunción cardiaca: prolongación del intervalo QT, arritmias ventriculares, incluyendo taquicardia tipo torsades de pointes, y además taquicardia ventricular, que puede causar fibrilación ventricular o paro cardiaco, y muerte súbita.

Trastornos vasculares: colapso ortostático.

Lesiones que afectan la linfa con el sistema sanguíneo: neutropenia o leucopenia, y agranulocitosis. La administración de antipsicóticos ha provocado ocasionalmente el desarrollo de tromboembolia venosa (en ocasiones mortal), trombosis venosa profunda y embolia pulmonar.

Síntomas relacionados con la actividad digestiva: aumento de la actividad de las enzimas intrahepáticas.

Enfermedades de las capas subcutáneas y de la epidermis: urticaria o erupciones maculopapulares.

Condiciones asociadas al embarazo, período peri y postnatal: desarrollo del síndrome de abstinencia en el recién nacido.

Existen reportes de anafilaxia, con desarrollo de palpitaciones, disnea, síndrome convulsivo y disminución de la presión arterial, así como sensación de falta de aire y aparición de hemorragias por goteo y enrojecimiento en el área de la inyección.

Sobredosis

Existen datos limitados sobre la intoxicación por sulpirida. Pueden presentarse trastornos discinéticos con trismo, distonía cervical y protrusión lingual. Algunos pacientes pueden desarrollar parkinsonismo o coma potencialmente mortal.

Parte del fármaco se excreta mediante hemodiálisis. La sulpirida no tiene antídoto.

Se realizan procedimientos sintomáticos; de ser necesario, se realiza reanimación, durante la cual se monitoriza estrechamente la función cardíaca y la actividad respiratoria (existe riesgo de prolongación del intervalo QT y aparición de arritmias ventriculares). Esto debe realizarse hasta la recuperación completa del paciente. Si el síndrome extrapiramidal es grave, se requiere la administración de anticolinérgicos.

Interacciones con otras drogas

Durante el uso del medicamento, está prohibido consumir bebidas alcohólicas o sustancias que contengan alcohol (esto aumenta su efecto sedante).

La levodopa presenta un efecto antagonista con respecto a los neurolépticos y viceversa. Se prohíbe la administración de levodopa a personas con signos extrapiramidales que utilicen Restful.

Cuando se combina con fármacos antihipertensivos, aumenta la probabilidad de desarrollar colapso ortostático.

Los derivados de la morfina (fármacos antitusivos con actividad de tipo central y analgésicos), sustancias que bloquean la actividad de las terminaciones H1 de la histamina, así como la clonidina, los barbitúricos con benzodiazepinas y otros fármacos sedantes potencian el efecto supresor del fármaco sobre el sistema nervioso central.

Condiciones de almacenaje

Restful debe conservarse en un lugar oscuro, fuera del alcance de los niños pequeños. La temperatura no debe superar los 25 °C.

Duracion

Restful puede utilizarse dentro de un período de 5 años a partir de la fecha de venta del producto farmacéutico.

Análogos

Los análogos del fármaco son Tiaprilan, Betamax y Sulpiride con Solex, así como Solian con Eglonil y Soleron.