Tefor

Tefor es un fármaco hipoglucemiante de uso oral.

La metformina es un agente hipoglucemiante administrado por vía oral que pertenece al subgrupo de las biguanidas, que tiene actividad antihiperglucémica. [ 1 ]

El clorhidrato de metformina ayuda a estimular la secreción de insulina y no provoca hipoglucemia. Este principio activo tiene un efecto positivo en el metabolismo lipídico, reduciendo el colesterol LDL, el colesterol total y los triglicéridos. [ 2 ]

Indicaciones Tefor

Se utiliza para el tratamiento de la diabetes mellitus tipo 2 (forma no insulinodependiente) en caso de falta de efecto de la terapia dietética (especialmente en individuos obesos).

En combinación con insulina, se prescribe en casos de diabetes mellitus tipo 1, especialmente en obesidad grave acompañada de resistencia secundaria a la insulina.

Forma de liberación

El elemento medicinal se presenta en forma de comprimidos: 10 unidades por blíster; dentro del paquete hay 3 comprimidos de este tipo.

Farmacodinámica

El efecto hipoglucemiante en el caso del uso de metformina se realiza de tres maneras:

• inhibición de los procesos de unión de la glucosa intrahepática – mediante la desaceleración de la gluconeogénesis con glucogenólisis;
• aumento de la sensibilidad celular a la insulina con mayor penetración periférica y utilización de la glucosa por los músculos;
• estimulación de la unión del colágeno intracelular y aumento del transporte de glucosa a la región de la membrana celular.

Farmacocinética

Absorción.

La metformina se absorbe en el intestino delgado y el duodeno. La sustancia alcanza su Cmáx plasmática y su efecto antidiabético máximo entre 2 y 4 horas después de su administración. Su biodisponibilidad es del 50-60 %.

Procesos de distribución.

Pequeñas cantidades de clorhidrato de metformina se sintetizan con proteínas. Parte de esta sustancia también se convierte en glóbulos rojos.

Retiro.

La vida media de la metformina es de 9 a 12 horas. Se excreta inalterada en la orina.

Dosificación y administración

La dosis del medicamento se selecciona individualmente, teniendo en cuenta los niveles de azúcar en sangre.

La dosis inicial es de 0,5 a 1 g al día. Tras 10 a 15 días, la dosis puede aumentarse gradualmente (teniendo en cuenta los indicadores glucémicos). La dosis estándar de mantenimiento es de 1,5 a 2 g al día. La dosis diaria máxima permitida es de 3 g.

Para aliviar los síntomas negativos del tracto gastrointestinal, la dosis diaria debe dividirse en 2 o 3 tomas. Los comprimidos se toman con o después de las comidas; no es necesario masticarlos.

La duración del curso se selecciona teniendo en cuenta la gravedad de la patología.

• Solicitud para niños

Tefor no está indicado en pediatría.

Uso Tefor durante el embarazo

No existe información epidemiológica sobre el uso de Tefor durante el embarazo, por lo que no se prescribe durante este periodo. En mujeres embarazadas, los niveles de azúcar en sangre se regulan mediante insulina para reducir la probabilidad de malformaciones congénitas asociadas con el descontrol de la glucemia.

No existen datos clínicos sobre si el clorhidrato de metformina se excreta en la leche materna, por lo que no se prescribe durante la lactancia.

Contraindicaciones

Principales contraindicaciones:

• intolerancia grave al componente activo o a otros elementos del medicamento;
• estado comatoso, cetoacidosis diabética y coma diabético;
• insuficiencia renal o función renal debilitada (el nivel de aclaramiento de creatinina es <60 ml por minuto);
• fases agudas de enfermedades que pueden afectar la función renal: deshidratación, infección grave, administración intravascular de agentes de contraste yodados y shock circulatorio;
• alcoholismo;
• formas activas o crónicas de enfermedades que pueden provocar hipoxia: insuficiencia respiratoria o cardíaca, shock circulatorio o un infarto de miocardio reciente;
• leucemia;
• insuficiencia hepática;
• forma activa de intoxicación alcohólica;
• hipovitaminosis tipo B1;
• lesiones o cirugías graves (que requieren terapia con insulina);
• acidosis láctica (también presente en la anamnesis);
• utilizar durante un período de al menos 2 días antes o después de procedimientos con rayos X o radioisótopos que utilicen un elemento de contraste de yodo;
• régimen de dieta baja en calorías (menos de 1000 calorías por día).

Está prohibido recetarlo a personas mayores de 60 años que realicen trabajos físicos pesados, debido a la alta probabilidad de desarrollar acidosis de tipo lactato.

Efectos secundarios Tefor

Los efectos secundarios incluyen:

• Disfunción digestiva: se observan principalmente vómitos, distensión abdominal, sabor metálico, alteración del gusto, náuseas, dolor abdominal, diarrea y pérdida de apetito. A menudo, estos síntomas se presentan al inicio del tratamiento y desaparecen espontáneamente a medida que este continúa. Ocasionalmente, se observa pérdida de peso. Para aliviar los síntomas negativos, el medicamento debe tomarse con o inmediatamente después de las comidas, 2-3 veces al día. Un aumento gradual de la dosis también ayuda a mejorar la tolerabilidad del medicamento. Si los signos de dispepsia persisten, se debe suspender el tratamiento.
• Trastornos del sistema nervioso: se observan con frecuencia alteraciones del gusto. Ocasionalmente, se presentan ansiedad, fatiga, cefaleas y debilidad.
• Lesiones epidérmicas: picazón, urticaria, enrojecimiento y erupciones ocurren esporádicamente;
• Problemas metabólicos: ocasionalmente se presenta acidosis láctica. Es posible que la absorción de ácido fólico y cianocobalamina se vea reducida, así como que sus concentraciones séricas disminuyan, con el consiguiente desarrollo de anemia megaloblástica (con el uso prolongado del fármaco).
• Trastornos del sistema hepatobiliar: se han observado casos individuales con cambios en los valores funcionales durante las pruebas hepáticas o desarrollo de hepatitis. La función hepática se restablece tras la suspensión de la metformina.

Sobredosis

No se observa hipoglucemia al administrar dosis de hasta 85 g, pero con estas dosis puede presentarse acidosis láctica. Los factores de riesgo, junto con dosis elevadas de Tefor, aumentan la probabilidad de padecer dicho trastorno.

Los primeros signos del trastorno incluyen vómitos, dolor abdominal, diarrea, náuseas, fiebre y dolor muscular; pueden presentarse mareos, dificultad respiratoria y pérdida del conocimiento, así como el desarrollo de un estado comatoso.

Si se presentan síntomas de acidosis láctica, se debe suspender el tratamiento y hospitalizar al paciente de inmediato. Tras ello, se puede confirmar el diagnóstico determinando el nivel de lactato. Se realizan procedimientos de infusión y, en casos graves, hemodiálisis. Además, se toman medidas sintomáticas.

Interacciones con otras drogas

El medicamento no debe utilizarse con bebidas alcohólicas, ya que la intoxicación alcohólica aguda aumenta la probabilidad de desarrollar acidosis láctica, especialmente en casos de reducción de peso, inanición o insuficiencia hepática.

Está prohibido su uso junto con medios de contraste yodados, ya que su administración intravenosa en radiología puede provocar insuficiencia renal, lo que puede provocar acumulación de clorhidrato de metformina y acidosis láctica. Es necesario suspender el medicamento antes del procedimiento y no utilizarlo durante al menos 48 horas después de finalizar el estudio.

Los GCS tópicos y generales, las tiazidas con otros diuréticos, los gestágenos, los estrógenos y otras sustancias con efecto hormonal, los β-agonistas, las fenotiazinas y los bloqueadores de los canales de calcio presentan un efecto hiperglucémico. Por lo tanto, al combinarse con estos fármacos, es necesario controlar constantemente los niveles de glucemia, especialmente al inicio del tratamiento. De ser necesario, se puede optar por un tratamiento antidiabético durante el tratamiento con estos fármacos y una vez finalizado.

El fármaco demuestra actividad sinérgica cuando se utiliza con insulina, derivados de sulfonilurea y acarbosa.

La biodisponibilidad del fármaco aumenta al administrarse con famotidina, amilorida, morfina, cimetidina, digoxina, triamtereno y quinidina. Además, se incluyen sustancias que bloquean la acción de los canales de calcio, como trimetoprima con procainamida y ranitidina.

Cuando se combina con furosemida, los valores séricos de Tefor aumentan y la vida media y los indicadores de furosemida disminuyen.

El uso con probenecid, rifampicina, clofibrato, salicilatos, propranolol y sulfonamidas requiere una reducción de la dosis del medicamento.

Los medicamentos que pueden provocar hiperglucemia (diuréticos, hormonas tiroideas, glucocorticosteroides, metionina, simpaticomiméticos e isoniazida) pueden debilitar el efecto de Tefor.

La reserpina con clonidina y guanetidina, así como los agentes que bloquean la actividad de los receptores ß-adrenérgicos (taenolol con propranolol), cuando se toman durante un tiempo prolongado, pueden provocar hipoglucemia grave.

El uso de metformina aumenta la tasa de excreción de derivados cumarínicos, por lo que se debe monitorear la función de coagulación sanguínea en individuos que utilizan esta combinación.

Los inhibidores de la ECA pueden provocar hipoglucemia, por lo que al utilizar fármacos con ellos en combinación puede ser necesario ajustar el tratamiento antidiabético.

Los salicilatos con IMAO, sulfonamidas y otros fármacos con efecto hipoglucemiante alteran el efecto del clorhidrato de metformina.

Los síntomas de hipoglucemia (como el temblor) pueden quedar enmascarados por los bloqueadores β-adrenérgicos.

Las sustancias catiónicas (incluidas la morfina, trimetoprima y ranitidina con amilorida, vancomicina y procainamida con digoxina, así como quinidina y cimetidina) y los fármacos excretados por secreción tubular pueden reducir la tasa de excreción de clorhidrato de metformina (con distintos grados de intensidad).

Condiciones de almacenaje

Tefor debe almacenarse en un lugar protegido de los niños pequeños, la luz solar y la humedad. Temperatura máxima: 30 °C.

Duracion

Tefor está aprobado para su uso dentro de un período de 36 meses a partir de la fecha de fabricación del medicamento.

Análogos

Los análogos del fármaco son Glucophage, Panfor con Bagomet, Metfogama e Insufor.