Zoldria

El ácido zoledrónico es una solución de ácido zoledrónico monohidrato combinado con elementos adicionales.

Indicaciones Zoldria

Se utiliza en caso de hipercalcemia que se desarrolla en el contexto de una neoplasia de naturaleza maligna.

También se prescribe para prevenir el desarrollo de signos negativos en el área del tejido óseo en personas con tumores malignos o lesiones que afectan los huesos (compresión vertebral, fracturas patológicas, así como complicaciones después de procedimientos de radioterapia o cirugías).

Forma de liberación

La sustancia se presenta en forma de polvo para perfusión líquida, en viales de 4 mg. Cada caja contiene un vial.

Farmacodinámica

El ácido zoledrónico es un bisfosfonato que exhibe potentes efectos inhibidores sobre la resorción ósea osteoclástica.

El efecto selectivo de los bifosfonatos sobre el tejido óseo se asocia a su fuerte afinidad por el tejido óseo mineralizado. El uso del fármaco produce un efecto activo sobre su estructura y mejora su mineralización.

Además de ralentizar los procesos de reabsorción, el ácido zoledrónico tiene un efecto antitumoral directo sobre las células de mieloma cultivadas, así como sobre el carcinoma mamario. Este efecto se produce al ralentizar la proliferación celular y la inducción de la apoptosis; el fármaco tiene un efecto antimetastásico.

Farmacocinética

Los datos sobre los parámetros farmacocinéticos del fármaco en metástasis óseas se obtuvieron tras la administración de infusiones de 5 y 15 minutos (únicas o repetidas) con dosis de 2, 4, 8 y 16 mg de la sustancia a 64 pacientes. Cabe destacar que la farmacocinética del fármaco no depende de la dosis.

Desde el inicio de la infusión, se observa un rápido aumento de los valores plasmáticos del fármaco. El valor máximo se registra al final del procedimiento, tras lo cual se registra una rápida disminución de la concentración hasta el 10 % de la Cmáx tras 4 horas, y también <1 % de la Cmáx tras 24 horas, seguida de un período prolongado de valores bajos, que no superan el 0,1 % de la Cmáx hasta la segunda infusión, realizada el día 28.

El fármaco administrado por vía intravenosa se excreta por vía renal en tres fases: primero, una excreción rápida en dos etapas desde la circulación sistémica con una vida media α de 0,24 horas y una vida media β de 1,87 horas, seguida de una fase prolongada con una vida media γ terminal de 146 horas. No se registró acumulación del fármaco en el plasma sanguíneo tras infusiones repetidas a intervalos de 28 días.

El ácido zoledrónico no participa en los procesos metabólicos y se excreta inalterado por vía renal. Durante las primeras 24 horas, entre el 39 % y el 16 % del fármaco se encuentra en la orina. El resto de la sustancia se sintetiza en el tejido óseo, tras lo cual se libera de nuevo con posterior excreción renal.

El aclaramiento total es de 5,04 ± 2,5 l/h, independientemente de la dosis de Zoldria, así como de la edad, el sexo, la raza y el peso del paciente. Prolongar el tiempo de infusión de 5 a 15 minutos reduce la concentración del principio activo al final del procedimiento en un 30 %, pero no afecta los valores plasmáticos del AUC.

Dosificación y administración

Uso en la osteoporosis que se desarrolla durante la postmenopausia, la osteoporosis masculina, y también para el tratamiento y prevención de la osteoporosis causada por GCS y la prevención de fracturas recurrentes en el área de la cadera: se administra 1 infusión de 5 mg de la sustancia por vía intravenosa.

En la enfermedad de Paget, se prescribe una infusión intravenosa única de 5 mg del fármaco. La duración de la infusión es de al menos 15 minutos. Las personas con esta enfermedad deben asegurar una ingesta adecuada de calcio y calciferol en dosis diarias durante 10 días después de usar Zoldria.

Uso Zoldria durante el embarazo

Dado que no existe experiencia sobre el uso de Zoldria en mujeres embarazadas, no debe utilizarse durante este período.

Tampoco existen datos sobre si el medicamento se excreta en la leche materna, por lo que está prohibido prescribirlo a mujeres lactantes.

Contraindicaciones

Principales contraindicaciones:

• intolerancia grave al elemento activo del medicamento y a cualquier componente adicional contenido en su composición, o a otros bifosfonatos;
• forma grave de insuficiencia renal;
• hipocalcemia.

Efectos secundarios Zoldria

El uso del medicamento puede provocar los siguientes efectos secundarios:

• Trastornos que afectan al sistema hematopoyético: leucopenia o trombocitopenia, así como anemia. La pancitopenia es poco frecuente.
• trastornos digestivos: vómitos, anorexia, sequedad de boca, náuseas, estreñimiento, estomatitis, diarrea o dolor abdominal;
• Problemas con el funcionamiento del sistema nervioso central y periférico: alteraciones del gusto, ansiedad, cefaleas, temblores, hiperestesia o hipoestesia, así como trastornos del sueño y mareos. Ocasionalmente, se presenta sensación de confusión.
• Síntomas del sistema musculoesquelético: mialgia, dolor en la zona ósea y artralgia. En ocasiones, se presentan calambres musculares.
• Trastornos respiratorios: a veces aparece tos o disnea;
• Problemas cardiovasculares: a veces, la presión arterial disminuye o aumenta. Ocasionalmente, se presenta bradicardia.
• Trastornos que afectan a la función urinaria: en ocasiones aparecen hematuria, insuficiencia renal aguda o proteinuria;
• lesiones de las capas subcutáneas y de la epidermis: erupciones (incluyendo maculares o eritematosas), picazón e hiperhidrosis;
• Manifestaciones de los órganos visuales: disminución de la agudeza visual o conjuntivitis. Ocasionalmente, se desarrolla epiescleritis o uveítis.
• Signos de alergia: síntomas de hipersensibilidad. Ocasionalmente se presenta edema de Quincke.
• manifestaciones locales: irritación, dolor e hinchazón en el lugar de aplicación del fármaco;
• Datos de laboratorio: aumento de los niveles de urea y creatinina en sangre, desarrollo de hipocalcemia, hipofosfatemia o hipomagnesemia. En raras ocasiones, se presenta hipernatremia o -calemia.
• otros: aparición de escalofríos, sensación de malestar o fatiga intensa, fiebre, enrojecimiento de la cara y, además, desarrollo de un estado gripal, astenia, dolor en el esternón y edema periférico, así como aumento de peso.

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Sobredosis

En casos de intoxicación que produzcan hipocalcemia clínicamente apreciable, el estado del paciente puede compensarse mediante una ingesta oral adicional de calcio o una infusión de gluconato de calcio.

Interacciones con otras drogas

Se debe tener mucho cuidado al combinar bifosfonatos con aminoglucósidos porque pueden producir efectos aditivos, dando como resultado que los niveles de calcio sérico permanezcan bajos durante más tiempo del necesario.

El medicamento también debe combinarse con precaución con diuréticos de asa, porque su efecto aditivo puede causar hipocalcemia.

Con precaución, Zoldria también se combina con otros fármacos potencialmente nefrotóxicos. Es necesario considerar la posibilidad de hipomagnesemia durante el tratamiento.

Se ha informado de osteonecrosis de la mandíbula en combinación con fármacos que tienen actividad antiangiogénica.

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Condiciones de almacenaje

Zoldria debe conservarse en un lugar alejado de niños pequeños. La temperatura no debe superar los 25 °C.

El medicamento disuelto en 5 ml de agua para inyección se diluye luego con solución salina estéril o solución de glucosa al 5%: esta sustancia tiene una vida útil de 24 horas (cuando se mantiene a una temperatura de 2-8° C).

Duracion

Zoldria puede utilizarse dentro de las 36 horas siguientes a la fecha de liberación del medicamento terapéutico.

Solicitud para niños

El medicamento no puede utilizarse en pediatría.

Análogos

Los análogos del fármaco son Aclasta, Zometa, Deztron con ácido zoledrónico-Vista, así como Metakos y ácido zoledrónico-Pharmex.