Kaletra

Un medicamento innovador producido por la empresa británica Abbott Laboratories - Kaletra - es una sustancia antiretroviral para el tratamiento de la infección por VIH (virus de la inmunodeficiencia humana).

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Indicaciones Kaletra

La única indicación para el uso del medicamento Kaletra es el tratamiento de la infección por VIH mediante la inhibición de la replicación del virus de la inmunodeficiencia humana.

Forma de liberación

La forma de liberación de Kaletra son comprimidos, recubiertos en la parte superior con una capa protectora especial, lo que permite que el medicamento se “administre” directamente en el área de su acción más efectiva.

Kaletra contiene dos principios activos, cada uno con su propia dosis: lopinavir (0,2 mg) y ritonavir (0,05 mg).

Kaletra en comprimidos se presenta en un frasco de polietileno denso. Cada frasco contiene 120 unidades del medicamento. El frasco con las instrucciones de uso se presenta en una caja de cartón.

Otros compuestos químicos presentes en el medicamento son laurato de sorbitán, estearil fumarato de sodio, copovidona K28 y dióxido de silicio coloidal.

El recubrimiento pelicular del comprimido tiene su propia composición.

Farmacodinámica

Este medicamento tiene una especialización limitada. Las características terapéuticas de Kaletra están determinadas por la farmacodinamia de sus dos principios activos principales.

El lopinavir es un inhibidor de las proteasas del VIH-1 y del VIH-2, que proporciona la farmacodinamia antiviral de Kaletra. La inhibición de estas proteasas asegura la interrupción de la producción de proteínas virales, lo que conduce a la formación y desarrollo de un retrovirus subdesarrollado.

Ritonavir es un peptidomimético y un inhibidor de las aspartil proteasas del VIH-1 y del VIH-2.

Se metaboliza en el hígado.

Actualmente no se dispone de información completa sobre la resistencia cruzada entre lopinavir y ritonavir, por lo que se requiere investigación adicional.

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Farmacocinética

La farmacocinética de Kaletra está determinada por los parámetros correspondientes de lopinavir y ritonavir. Estudios clínicos han demostrado que, bajo la influencia del CYP3A, el lopinavir se transforma casi al 100 % en sus metabolitos. La presencia de ritonavir ralentiza el metabolismo de lopinavir y aumenta su concentración plasmática, lo que aumenta la eficacia farmacológica de Kaletra.

Cuando se administra la dosis recomendada de lopinavir/ritonavir (0,4/0,1 g) dos veces al día, la concentración máxima (C _max ) de lopinavir en la sangre de 6,1 a 13,5 mcg/mL se alcanza cuatro horas después de la administración.

Una sola dosis del fármaco con alimentos magros y en ayunas no muestra un cambio significativo en la absorción. Al consumir alimentos moderadamente grasos, la absorción del fármaco mejora.

La biodisponibilidad de Kaletra es bastante alta, alcanzando el 99%. Lopinavir se une principalmente a estructuras proteicas plasmáticas como las albúminas y las alfa-1-glicoproteínas ácidas.

El fármaco se excreta del organismo con bastante lentitud. Después de ocho días, la concentración de lopinavir disminuye un 10 %; se excreta principalmente en forma de metabolitos en la orina y más del 80 % en las heces. Aproximadamente el 2,2 % de lopinavir se excreta inalterado en la orina y el 19,8 % en las heces.

El aclaramiento de lopinavir después de la administración oral del fármaco muestra un nivel de 0,23 a 11,73 L/h.

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Dosificación y administración

Las tabletas de Kaletra se toman por vía oral. El médico tratante prescribe la forma de administración y la dosis del medicamento individualmente, según el estado del paciente y el cuadro clínico de la enfermedad. La eficacia de Kaletra no depende del horario ni de la cantidad de alimentos ingeridos. Las tabletas no deben masticarse. Se recomienda tragarlas enteras.

En la proporción de lopinavir/ritonavir, la dosis inicial recomendada es de dos comprimidos, que corresponden a 0,4/0,1 g (la concentración de los principios activos de lopinavir/ritonavir en un comprimido es de 0,2/0,05 g), dos veces al día. También es posible una segunda pauta de administración: cuatro comprimidos en una sola toma.

Para los niños que ya tienen tres años, el medicamento en cuestión se prescribe en dosis ligeramente diferentes.

Kaletra en dosis estándar para adultos está aprobado para su uso en niños cuyo peso ha excedido los 35 kg y cuya área de superficie corporal (ASC) es de al menos 1,4 ^m2.

Si el niño tiene un peso inferior y su superficie corporal está dentro del rango de 0,6 m2 ^a 1,4 m2 ^, la dosis recomendada del medicamento es de 0,1 g + 0,025 g.

Para niños con una superficie corporal inferior a 0,6 ^m² o menores de tres años, Kaletra no se administra en comprimidos, sino en jarabe. En este caso, la dosis del medicamento es de 0,080 g + 0,020 g/ml.

Calcular la superficie corporal es muy sencillo. Para ello, multiplique la altura del paciente en centímetros por su peso corporal en kilogramos y divida el resultado entre 3600.

PSA (m ² ) = (Altura (cm) × Peso corporal (kg)/3600)

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Uso Kaletra durante el embarazo

Los médicos y farmacéuticos no recomiendan el uso del medicamento antiviral Kaletra durante el embarazo.

Si la cuestión de la necesidad de terapia antirretroviral surge durante el período en que una madre joven está amamantando a su bebé, entonces la mujer debe dejar de amamantar.

Contraindicaciones

Los médicos han identificado las siguientes contraindicaciones para el uso de Kaletra:

1. Hipersensibilidad individual del organismo del paciente al lopinavir y/o ritonavir, así como a una o más sustancias adicionales del medicamento.
2. Grado severo de disfunción hepática.
3. La edad del pequeño paciente es de hasta tres años.

Se debe tener especial cuidado al introducir Kaletra en el protocolo de tratamiento de aquellos pacientes que tengan las siguientes enfermedades en su historial médico:

1. Cirrosis.
2. Disfunción hepática leve a moderada.
3. La hemofilia es un trastorno de la sangre.
4. La pancreatitis es una inflamación del páncreas.
5. Hepatitis virales B y C.
6. Niveles excedidos de enzimas hepáticas.
7. Hipercolesterolemia.
8. La hipertrigliceridemia es un nivel elevado de triglicéridos en la sangre.
9. Venerable. La edad avanzada del paciente, superior a los 65 años.
10. Pacientes con problemas cardíacos.

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Efectos secundarios Kaletra

El medicamento antirretroviral altamente eficaz Kaletra, cuando se toma por vía oral, puede causar bastantes efectos secundarios:

1. Reacción de los órganos digestivos:

• La aparición de síntomas de diarrea.
• Náuseas que pueden provocar reflejo del vómito.
• Dolor en la zona abdominal.
• Flatulencia.
• Exacerbación de diversas enfermedades asociadas al tracto digestivo: colitis, enterocolitis, hemorroides, hepatitis, gastroenteritis, esteatosis hepática, reflujo gastroesofágico, hepatomegalia y una serie de otras que ocurren con menor frecuencia.

1. La reacción de la función protectora del organismo es una reacción alérgica del cuerpo, causada por sus síntomas:

• Hiperemia de la piel.
• Angioedema.
• Urticaria.
• Erupción.
• Picor.
• Incendio.

1. Respuesta cardiovascular:

• Aumento de la presión arterial.
• Menos frecuentes son las manifestaciones de aterosclerosis, trombosis venosa profunda, infarto de miocardio y una serie de otros trastornos.

1. Reacción neurálgica:

• Dolores de cabeza.
• Alteración del sueño.
• La aparición de ruido en los oídos.
• Neuropatía, neuralgia.
• Mareo.
• La aparición de un sentimiento de ansiedad.
• Discapacidad visual.

1. Reacción del sistema musculoesquelético:

• Síndrome doloroso que afecta la zona de la espalda.
• Mialgia.

1. Reacción de la dermis y capas subcutáneas:

• Manifestación de diversos cambios patológicos de carácter dermatológico.

1. Reacción del sistema endocrino:

• Disminución del apetito.
• Pérdida de peso.
• Diabetes mellitus.
• Hipertrigliceridemia.
• Hipercolesterolemia (niveles altos de colesterol en la sangre).

1. Reacción del sistema excretor:

• Disfunción renal.

1. Reacción del sistema reproductor humano:

• Ausencia de menstruación durante varios ciclos menstruales.
• Pérdida importante de sangre durante la menstruación.
• Disfunción eréctil.

1. Reacción de los elementos hematopoyéticos del organismo:

• La anemia es una enfermedad causada por una deficiencia de glóbulos rojos.
• La linfadenopatía es una reacción de los ganglios linfáticos, expresada por su proliferación.

1. Deterioro del estado general de una persona:

• Infecciones frecuentes que afectan el tracto respiratorio superior e inferior.
• Infección de la dermis y grasa subcutánea.
• Forunculosis.
• Astenia.
• Disminución del tono general del cuerpo.
• Deterioro de los resultados de pruebas de laboratorio.

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Sobredosis

Se desconoce la sobredosis de lopinavir y/o ritonavir, los ingredientes activos del medicamento antiviral para la infección por VIH Kaletra, debido a la escasez de hechos y observaciones.

No existe un antídoto eficaz y si aparecen efectos secundarios adversos se realiza un tratamiento sintomático.

Si es necesario, se pueden realizar medidas de desintoxicación: lavado gástrico (permite eliminar los restos del medicamento), así como el uso de un sorbente (este puede ser carbón activado común).

Debido a que los ingredientes activos de Kaletra muestran un alto porcentaje de unión a las proteínas del plasma sanguíneo, su uso en el tratamiento de la sobredosis con diálisis es inadecuado.

Algunas advertencias respecto a la admisión:

1. El lopinavir y el ritonavir se convierten principalmente en sus metabolitos en el hígado, por lo que si la función hepática está alterada, puede ser necesario ajustar la dosis estándar.
2. Durante el tratamiento con Kaletra, debe suspender sus viajes al volante. Si su trabajo requiere mantener un alto nivel de atención durante un tiempo prolongado, debería considerar la posibilidad de cambiar temporalmente a otro tipo de trabajo.

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Interacciones con otras drogas

Kaletra se utiliza con mayor frecuencia en el tratamiento complejo de la infección por VIH. Por lo tanto, la interacción con otros medicamentos de Kaletra es fundamental para la eficacia de todo el tratamiento.

El uso concomitante con zidovudina y abacavir produce una disminución de su concentración en sangre, lo que puede provocar un deterioro de la eficacia del medicamento.

Se observa el efecto contrario al administrarse junto con tenofovir. La concentración plasmática de este último fármaco aumenta, lo que provoca síntomas de sobredosis.

El trabajo simultáneo con analgésicos no narcóticos requiere que el personal médico controle constantemente la salud del paciente y la aparición de efectos secundarios, ya que es posible un deterioro del estado, incluida la depresión respiratoria.

Con el uso paralelo de inhibidores de la proteasa del VIH, se observa un aumento de la actividad de la creatina fosfoquinasa.

Cuando se usa Kaletra con nevirapina, se observa una disminución del indicador cuantitativo de lopinavir en la sangre del paciente, lo que debilita el efecto del medicamento antiviral en cuestión.

El uso combinado de lopinavir y ritonavir con efavirenzina y nevirapina está estrictamente prohibido, ya que se inhibe el efecto de Kaletra sobre las estructuras retrovirales.

La delavirdina muestra activación de lopinavir y un aumento de su presencia cuantitativa en el plasma sanguíneo del paciente.

El uso concomitante de Kaletra y medicamentos anticoagulantes (por ejemplo, warfarina) aumenta el riesgo de sangrado.

Lopinavir y ritonavir, al utilizarse conjuntamente en un protocolo de tratamiento con amprenavir, aumentan la Cmín ₍ presencia numérica en plasma) de este último. Su administración combinada una vez al día está contraindicada.

Se observa un cuadro clínico similar con la administración simultánea de Kaletra y nelfinavir. Los médicos no deben permitir su uso combinado.

Las dosis de medicamentos que inhiben el receptor de quimiocina CCR5 (por ejemplo, maraviroc) deben reducirse cuando se administran conjuntamente con lopinavir y ritonavir.

Como han demostrado las observaciones clínicas, se debe reducir el componente cuantitativo de saquinavir en el protocolo de tratamiento complejo.

Cuando se utilizan juntos Kaletra y boceprevir, los médicos observan una disminución en el componente cuantitativo de lopinavir y del segundo fármaco antiviral, lo que hace imposible su uso combinado.

Es necesario tener mucho cuidado al administrar y ajustar las dosis del fármaco en un protocolo terapéutico, tanto del antiviral en cuestión como de los antidepresivos. Existe un alto riesgo de desarrollar efectos secundarios.

Tampoco se recomienda el tratamiento en combinación con medicamentos antimicóticos.

Durante el tratamiento con Kaletra no se deben utilizar anticonceptivos orales, ya que su protección efectiva puede verse afectada, siendo necesario sustituirlos por otras formas de protección anticonceptiva.

Condiciones de almacenaje

Las condiciones de almacenamiento de Kaletra requieren el cumplimiento de los siguientes puntos:

1. El lugar de almacenamiento de lopinavir y ritonavir debe estar protegido de la luz solar directa.
2. El rango de temperatura de almacenamiento permitido está dentro del rango de + 15 a + 30 grados sobre cero.
3. Los medicamentos antirretrovirales deben conservarse en lugares inaccesibles para los adolescentes y los niños pequeños.

Duracion

En este caso, la vida útil del medicamento en cuestión, Kaletra, es de cuatro años.