Metoprolol

El metoprolol es un fármaco que pertenece a la clase de los betabloqueantes. Se utiliza ampliamente para tratar diversas enfermedades cardiovasculares. Se utiliza a menudo para reducir la frecuencia cardíaca, disminuir la presión arterial y controlar el ritmo cardíaco.

El metoprolol está disponible en diversas presentaciones, incluyendo comprimidos orales e inyecciones intravenosas. Es importante destacar que el uso de metoprolol debe ser supervisado por un médico y respetar las dosis recomendadas, ya que el uso indebido o la interrupción del tratamiento pueden tener consecuencias graves.

Indicaciones Metoprolol

1. Hipertensión (presión arterial alta): El metoprolol se utiliza para reducir la presión arterial en pacientes con hipertensión. Ayuda a reducir el riesgo de complicaciones cardiovasculares como infarto de miocardio, accidente cerebrovascular e insuficiencia renal.
2. Angina ( enfermedad cardíaca coronaria ): se puede recetar metoprolol para tratar la angina estable e inestable (angina de pecho) para reducir la frecuencia e intensidad de los ataques de dolor en el pecho.
3. Insuficiencia cardíaca: en algunos pacientes con insuficiencia cardíaca, se puede utilizar metoprolol para mejorar la función cardíaca y reducir síntomas como dificultad para respirar e hinchazón.
4. Post-infarto: Metoprolol puede utilizarse como parte de un tratamiento integral después de un infarto de miocardio para reducir el riesgo de reinfarto y mortalidad.
5. Arritmias cardíacas: El medicamento puede utilizarse para controlar el ritmo cardíaco en pacientes con diversas arritmias, como fibrilación auricular o taquicardia.
6. Prevención de la migraña: En algunos pacientes con migrañas frecuentes, se puede prescribir metoprolol como tratamiento preventivo para reducir la frecuencia y la gravedad de los ataques de migraña.

Forma de liberación

1. Comprimidos de liberación inmediata: Estos comprimidos están diseñados para el alivio rápido de los síntomas y requieren varias dosis a lo largo del día. Se suelen utilizar para corregir la presión arterial y controlar ciertas afecciones cardíacas.
2. Comprimidos de liberación prolongada: Esta presentación de metoprolol se ha desarrollado para proporcionar una liberación más uniforme del principio activo a lo largo del día, reduciendo la frecuencia de administración a una vez al día. Esto puede aumentar la comodidad y el cumplimiento del tratamiento por parte del paciente.
3. Solución inyectable: El metoprolol en forma de inyección se utiliza habitualmente en entornos hospitalarios para la corrección rápida de ciertas afecciones cardíacas, como angina grave, infarto de miocardio o ciertos tipos de arritmias.

Farmacodinámica

1. Bloqueo selectivo de los receptores β1-adrenérgicos: El metoprolol bloquea principalmente los receptores β1-adrenérgicos, ubicados en el músculo cardíaco. Esto le permite disminuir la frecuencia cardíaca, reduciendo así la contractilidad y la velocidad de conducción de los impulsos cardíacos.
2. Disminución del gasto cardíaco: El bloqueo de los receptores β1-adrenérgicos en el músculo cardíaco provoca una disminución de la contractilidad cardíaca y, en consecuencia, del gasto cardíaco. Esto conlleva una disminución de la presión arterial y de la carga de trabajo del corazón.
3. Reducción de la contractilidad miocárdica: El metoprolol reduce la fuerza de contracción del músculo cardíaco, lo que conduce a una disminución de la demanda de oxígeno y energía del miocardio, lo que es especialmente importante en enfermedades cardíacas isquémicas.
4. Reducción de la actividad simpática: el bloqueo de los receptores adrenérgicos β1 también conduce a una disminución de la actividad del sistema nervioso simpático, lo que a su vez puede reducir la frecuencia cardíaca y la presión arterial.
5. Acción antiarrítmica: El metoprolol puede prevenir ciertos tipos de arritmias, como la taquicardia y la fibrilación auricular, debido a su capacidad para reducir la frecuencia cardíaca y disminuir la excitabilidad miocárdica.
6. Acción antianginosa: El bloqueo de los β1-adrenorreceptores permite reducir la carga sobre el corazón y mejorar su perfusión, lo que puede ayudar en el tratamiento de la angina de pecho y reducir el riesgo de complicaciones isquémicas.

Farmacocinética

1. Absorción: El metoprolol suele absorberse rápida y completamente en el tracto gastrointestinal tras su administración oral. La ingesta de alimentos puede ralentizar la velocidad de absorción, pero generalmente no afecta la absorción total.
2. Distribución: El metoprolol tiene un bajo grado de unión a las proteínas del plasma sanguíneo (alrededor del 10-30%), lo que asegura su distribución uniforme en todo el organismo.
3. Metabolismo: La mayor parte del metoprolol se metaboliza en el hígado para formar metabolitos activos, como el α-hidroximetoprolol y otros. Estos metabolitos también tienen actividad β-adrenobloqueante.
4. Excreción: El metoprolol y sus metabolitos se eliminan del organismo principalmente a través de los riñones (aproximadamente el 95% de la dosis) y en menor medida a través del intestino.
5. Vida media: La vida media del metoprolol es de aproximadamente 3 a 7 horas en pacientes sanos, pero puede aumentar en pacientes con insuficiencia hepática o renal.
6. Mecanismo de acción: El metoprolol bloquea los receptores adrenérgicos β1, lo que produce una disminución de la frecuencia cardíaca, la fuerza de contracción cardíaca y la contractilidad miocárdica, lo que reduce la demanda de oxígeno del corazón y disminuye la presión arterial.

Dosificación y administración

Metoprolol de liberación inmediata (comprimidos)

• Hipertensión arterial: La dosis inicial suele ser de 100 mg al día en una o dos tomas. Según la respuesta al tratamiento, la dosis puede aumentarse gradualmente a intervalos de varias semanas. La dosis máxima no suele superar los 450 mg al día.
• Angina de pecho: La dosis inicial suele ser de 100 mg al día en dos dosis. La dosis puede aumentarse gradualmente hasta lograr el efecto deseado, pero sin superar los 400 mg al día.
• Arritmias cardíacas y prevención del infarto de miocardio: La dosis se determina individualmente en función de su condición.

Metoprolol de liberación prolongada (comprimidos)

• Esta presentación suele tomarse una vez al día. La dosis inicial para el tratamiento de la hipertensión arterial o la angina de pecho suele ser de 25 a 100 mg al día. Según la respuesta al tratamiento, la dosis puede aumentarse gradualmente.

Solución inyectable

• Se utiliza principalmente en hospitales para el tratamiento de emergencia de ciertas afecciones cardíacas. La dosis y la vía de administración dependen del caso clínico específico.

Notas importantes

• No suspenda el metoprolol repentinamente, ya que esto podría empeorar su condición. Cualquier cambio en el tratamiento debe realizarse bajo la estricta supervisión de su médico.
• Tomar metoprolol puede causar efectos secundarios como fatiga, mareos y sensación de frío en las extremidades. Informe a su médico si estos u otros efectos secundarios se vuelven molestos.
• El metoprolol puede interactuar con otros medicamentos, vitaminas y suplementos, por lo que es importante informar a su médico sobre cualquier medicamento que esté tomando.

Uso Metoprolol durante el embarazo

El uso de metoprolol durante el embarazo requiere especial atención. En general, los betabloqueantes, incluido el metoprolol, pueden afectar al feto y a la embarazada, especialmente con un uso prolongado durante el tercer trimestre. Algunos estudios han vinculado el uso de betabloqueantes durante el embarazo con el riesgo de bajo peso al nacer, hipoglucemia neonatal y otras complicaciones.

Sin embargo, en algunos casos, si una mujer padece una afección cardíaca grave que requiere metoprolol para su tratamiento, su médico podría decidir que los posibles beneficios del medicamento superan los posibles riesgos para el feto. En estas situaciones, es importante analizar cuidadosamente con su médico todos los posibles riesgos y beneficios del uso de metoprolol durante el embarazo.

Contraindicaciones

1. Reacción alérgica: Las personas con hipersensibilidad conocida al metoprolol u otros betabloqueantes no deben usarlo ya que puede causar reacciones alérgicas.
2. Bradicardia: Metoprolol puede disminuir la frecuencia cardíaca y su uso puede estar contraindicado en personas con una frecuencia cardíaca muy baja (bradicardia).
3. Asma y enfermedad pulmonar obstructiva crónica (EPOC): Los betabloqueantes, incluido el metoprolol, pueden empeorar los síntomas del asma o la EPOC porque pueden contribuir al estrechamiento de las vías respiratorias.
4. Presión arterial baja: El metoprolol puede disminuir la presión arterial y su uso puede estar contraindicado en personas con presión arterial baja.
5. Lesión cardíaca aguda (shock): El metoprolol puede estar contraindicado en caso de insuficiencia cardíaca aguda o shock cardiogénico porque puede empeorar la función contráctil del corazón.
6. Bloqueo cardíaco: Metoprolol puede aumentar el bloqueo de la conducción de los impulsos eléctricos en el corazón y puede estar contraindicado en el bloqueo de la conducción AV.
7. Embarazo: El uso de metoprolol durante el embarazo puede requerir extrema precaución y debe tomarse sólo cuando esté estrictamente indicado médicamente y bajo la supervisión de un médico.
8. Lactancia materna: Metoprolol puede excretarse en la leche materna, por lo que su uso en la lactancia puede requerir una evaluación beneficio-riesgo y debe utilizarse con precaución bajo supervisión médica.

Efectos secundarios Metoprolol

1. Disminución de la presión arterial: Este es uno de los efectos deseados en el tratamiento de la hipertensión, pero a veces el metoprolol puede causar una caída demasiado grande de la presión arterial, dando lugar a mareos, debilidad o incluso pérdida del conocimiento.
2. Bradicardia (disminución de la frecuencia cardíaca): El metoprolol puede disminuir la frecuencia cardíaca, lo que puede provocar una sensación de palpitaciones, fatiga o mareos.
3. Somnolencia y fatiga: Algunos pacientes pueden experimentar somnolencia o fatiga mientras toman metoprolol.
4. Insomnio: Metoprolol puede causar insomnio o trastornos del sueño en algunas personas.
5. Depresión: Algunos pacientes pueden experimentar cambios de humor, incluyendo depresión o ansiedad, mientras toman metoprolol.
6. Problemas estomacales: El metoprolol puede causar sequedad de boca, náuseas, vómitos, diarrea o estreñimiento.
7. Edema periférico: En algunos pacientes, el metoprolol puede causar hinchazón en las piernas o los brazos.
8. Dispepsia: Puede incluir una variedad de síntomas gastrointestinales como malestar abdominal, acidez estomacal o eructos.

Sobredosis

1. Disminución de la frecuencia cardíaca (bradicardia): Una sobredosis de metoprolol puede provocar una disminución grave de la frecuencia cardíaca, lo que puede ser peligroso, especialmente para personas con una frecuencia cardíaca ya reducida.
2. Arritmias cardíacas: Incluyen diversos trastornos del ritmo cardíaco como taquicardia ventricular, fibrilación auricular y otros que pueden provocar complicaciones graves, incluido el paro cardíaco.
3. Disminución de la presión arterial (hipotensión): una sobredosis de metoprolol puede provocar una caída de la presión arterial, lo que puede provocar mareos, debilidad, desmayos e incluso shock.
4. Vasodilatación periférica (vasodilatación): Esto puede conducir a una disminución de la resistencia vascular periférica y a una reducción de la perfusión de órganos y tejidos.
5. Depresión respiratoria: En caso de sobredosis grave, pueden producirse problemas respiratorios, incluida insuficiencia respiratoria.
6. Otros síntomas: Incluyen náuseas, vómitos, pérdida del conocimiento, convulsiones y otros.

Interacciones con otras drogas

1. Otros medicamentos antihipertensivos: El metoprolol puede aumentar el efecto hipotensor de otros medicamentos antihipertensivos, como los diuréticos o los inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina (IECA), que pueden hacer que la presión arterial descienda a niveles peligrosos.
2. Fármacos antiarrítmicos: La coadministración de metoprolol con fármacos antiarrítmicos como amidarona o fármacos de clase Ic (p. ej., propafenona) puede aumentar el efecto depresor sobre la conducción cardíaca y causar arritmias graves.
3. Simpaticomiméticos: Los medicamentos que estimulan el sistema simpático (por ejemplo, adrenalina o fenilefrina) pueden debilitar el efecto hipotensor del metoprolol y provocar un aumento de la presión arterial.
4. β-adrenobloqueantes no selectivos: la coadministración de metoprolol con β-adrenobloqueantes no selectivos como el propranolol puede provocar un aumento de efectos secundarios indeseables como bradicardia y broncoespasmo.
5. Inhibidores del citocromo P450: Los medicamentos que inhiben el citocromo P450, como la cimedina o el ketoconazol, pueden aumentar la concentración sanguínea de metoprolol y aumentar su efecto depresor sobre el sistema cardiovascular.
6. Inhibidores de la monoaminooxidasa (IMAO): El uso de metoprolol con IMAO puede aumentar el efecto hipotensor y causar reacciones adversas graves como hipotensión y colapso ortostático.

Condiciones de almacenaje

1. Temperatura: El metoprolol generalmente debe almacenarse a temperatura ambiente, que es de 15 a 30 grados Celsius (59 a 86 grados Fahrenheit).
2. Sequedad: El medicamento debe almacenarse en un lugar seco para evitar la humedad, que puede afectar su estabilidad y calidad.
3. Luz: Metoprolol debe almacenarse en un lugar oscuro y protegido de la luz solar directa, ya que la luz puede provocar la descomposición de los ingredientes activos.
4. Niños: Mantenga el metoprolol fuera del alcance de los niños para evitar su uso accidental.
5. Empaque: Siga las instrucciones del paquete o las instrucciones de su médico con respecto al almacenamiento de metoprolol.