Metoprolol

El metoprolol es un fármaco que pertenece a la clase de betabloqueantes. Se usa ampliamente para tratar varias enfermedades cardiovasculares. El metoprolol a menudo se usa para reducir la frecuencia cardíaca, reducir la presión arterial y controlar el ritmo cardíaco.

El metoprolol está disponible en varias formas, incluidas tabletas orales e inyecciones intravenosas. Es importante tener en cuenta que el uso de metoprolol debe ser supervisado por un médico y adherirse a las dosis recomendadas, ya que el mal uso o la interrupción pueden tener graves consecuencias.

Indicaciones Metoprolol

1. infarto de miocardio, stroke y insuficiencia renal.
2. Angina (Enfermedad coronaria
3. Después del infarto: el metoprolol se puede usar como parte del tratamiento integral después de infarto de miocardio para reducir el riesgo de reinfarto y mortalidad.
4. Prevención migraña: En algunos pacientes con migrañas frecuentes, el metoprolol puede prescribirse como un tratamiento preventivo para reducir la frecuencia y la gravedad de los ataques de migraña.

Forma de liberación

1. Tabletas de liberación inmediata: estas tabletas están diseñadas para un alivio rápido de los síntomas y requieren varias dosis durante todo el día. Por lo general, se usan para corregir la presión arterial y controlar ciertas afecciones cardíacas.
2. Tabletas de liberación extendida: esta forma de metoprolol se ha desarrollado para proporcionar una liberación más uniforme del ingrediente activo durante todo el día, reduciendo la frecuencia de la dosificación a una vez al día. Esto puede aumentar la conveniencia y el cumplimiento del paciente con las recomendaciones de tratamiento.
3. Solución para la inyección: el metoprolol en forma de inyección generalmente se usa en entornos hospitalarios para la rápida corrección de ciertas afecciones cardíacas, como angina severa, infarto de miocardio o ciertos tipos de arritmias.

Farmacodinámica

1. Bloqueo selectivo de adreneceptores β1: el metoprolol bloquea principalmente adrenoreceptores β1, que se encuentran en el músculo cardíaco. Esto le permite reducir la frecuencia cardíaca, reduciendo así la contractilidad y la tasa de conducción de impulso en el corazón.
2. Disminución del gasto cardíaco: el bloqueo de los adreneceptores β1 en el músculo cardíaco conduce a una disminución de la contractilidad cardíaca y, en consecuencia, a una disminución en el gasto cardíaco. Esto conduce a una disminución de la presión arterial y la carga de trabajo del corazón.
3. Reducción de la contractilidad miocárdica: el metoprolol reduce la fuerza de contracción del músculo cardíaco, lo que conduce a una disminución de la demanda de oxígeno y energía miocárdico, que es especialmente importante en las afecciones cardíacas isquémicas.
4. Reducción de la actividad simpática: el bloqueo de los adreneceptores β1 también conduce a una disminución de la actividad del sistema nervioso simpático, que a su vez puede reducir la frecuencia cardíaca y la presión arterial.
5. Acción antiarrítmica: el metoprolol puede prevenir ciertos tipos de arritmias, como la taquicardia y la fibrilación auricular, debido a su capacidad para reducir la frecuencia cardíaca y disminuir la excitabilidad miocárdica.
6. Acción antianginal: el bloqueo de los adrenoreceptores β1 permite reducir la carga en el corazón y mejorar su perfusión, lo que puede ayudar en el tratamiento de la angina pectoris y reducir el riesgo de complicaciones isquémicas.

Farmacocinética

1. Absorción: el metoprolol generalmente se absorbe rápidamente y completamente del tracto gastrointestinal después de la administración oral. La ingesta de alimentos puede retrasar la tasa de absorción, pero generalmente no afecta la absorción total.
2. Distribución: el metoprolol tiene un bajo grado de unión a las proteínas plasmáticas sanguíneas (aproximadamente 10-30%), lo que garantiza su distribución uniforme en todo el cuerpo.
3. Metabolismo: La mayor parte del metoprolol se metaboliza en el hígado para formar metabolitos activos, incluidos α-hidroximetoprolol y otros. Estos metabolitos también tienen actividad de ajuste de β.
4. Excreción: el metoprolol y sus metabolitos se eliminan del cuerpo principalmente a través de los riñones (aproximadamente el 95% de la dosis) y en menor medida a través del intestino.
5. Vida media: la vida media del metoprolol es de aproximadamente 3-7 horas en pacientes sanos, pero puede aumentar en pacientes con una función hepática o renal deteriorada.
6. Mecanismo de acción: el metoprolol bloquea a los adreneceptores β1, lo que resulta en una disminución de la frecuencia cardíaca, la fuerza de contracción cardíaca y la contractilidad miocárdica, lo que reduce la demanda de oxígeno del corazón y reduce la presión arterial.

Dosificación y administración

Metoprolol liberación inmediata (tabletas)

• Presión arterial alta: la dosis inicial suele ser de 100 mg por día en una o dos dosis. Dependiendo de la respuesta al tratamiento, la dosis se puede aumentar gradualmente a intervalos de varias semanas. La dosis máxima generalmente no excede 450 mg por día.
• Angina Pectoris: la dosis inicial suele ser de 100 mg por día en dos dosis. La dosis se puede aumentar gradualmente hasta que se logre el efecto deseado, pero no más de 400 mg por día.
• Arritmias cardíacas y prevención del infarto de miocardio: la dosis se determina individualmente en función de su condición.

Metoprolol liberación prolongada (tabletas)

• Este formulario generalmente se toma una vez al día. La dosis inicial para el tratamiento de la presión arterial alta o la angina pectoris suele ser de 25-100 mg por día. Dependiendo de la respuesta al tratamiento, la dosis se puede aumentar gradualmente.

Solución para la inyección

• Se utiliza principalmente en hospitales para el tratamiento de emergencia de ciertas afecciones cardíacas. La dosis y la ruta de administración dependen del caso médico específico.

Notas importantes

• No deje de tomar metoprolol repentinamente, ya que esto puede hacer que su condición empeore. Cualquier cambio en el tratamiento debe realizarse bajo la estricta supervisión de su médico.
• Tomar metoprolol puede estar acompañado de efectos secundarios como fatiga, mareos y frialdad en las extremidades. Dígale a su médico si estos u otros efectos secundarios se vuelven pesados.
• El metoprolol puede interactuar con otros medicamentos, vitaminas y suplementos, por lo que es importante contarle a su médico sobre cualquier medicamento que esté tomando.

Uso Metoprolol durante el embarazo

El uso de metoprolol durante el embarazo requiere una atención especial. En general, los betabloqueantes, incluido el metoprolol, pueden afectar al feto y a la mujer embarazada, especialmente con un uso prolongado en el tercer trimestre. Algunos estudios han relacionado el uso de betabloqueantes durante el embarazo con el riesgo de bajo peso al nacer, hipoglucemia en el recién nacido y otras complicaciones.

Sin embargo, en algunos casos, si una mujer tiene una afección cardíaca grave que requiere que el metoprolol maneje, su médico puede decidir que los beneficios potenciales del medicamento superan los riesgos potenciales para el feto. En estas situaciones, es importante discutir cuidadosamente todos los riesgos y beneficios posibles del uso de metoprolol durante el embarazo con su médico.

Contraindicaciones

1. Reacción alérgica: las personas con hipersensibilidad conocida al metoprolol u otros adrenoblockers beta no deben usarlo, ya que puede causar reacciones alérgicas.
2. Bradicardia: el metoprolol puede disminuir la frecuencia cardíaca y su uso puede estar contraindicado en personas con una frecuencia cardíaca muy baja (bradicardia).
3. El asma y la enfermedad pulmonar obstructiva crónica (EPOC): los adrenoblockers beta, incluido el metoprolol, pueden empeorar los síntomas de asma o EPOC porque pueden contribuir al estrechamiento de las vías respiratorias.
4. Presión arterial baja: el metoprolol puede reducir la presión arterial y su uso puede estar contraindicado en personas con presión arterial baja.
5. Lesión cardíaca aguda (shock): el metoprolol puede estar contraindicado en insuficiencia cardíaca aguda o shock cardiogénico porque puede empeorar la función contráctil del corazón.
6. Bloqueo cardíaco: el metoprolol puede aumentar el bloqueo de conducción de impulsos eléctricos en el corazón y puede estar contraindicado en el bloqueo de conducción AV.
7. Embarazo: el uso de metoprolol durante el embarazo puede requerir extrema precaución y debe tomarse solo cuando se indican estrictamente médicamente y bajo la supervisión de un médico.
8. Lactancia materna: el metoprolol puede excretarse en la leche materna, por lo tanto, su uso en la lactancia materna puede requerir una evaluación de riesgo de beneficio y debe usarse con precaución bajo supervisión médica.

Efectos secundarios Metoprolol

1. Bajo la presión arterial: este es uno de los efectos deseados en el tratamiento de la hipertensión, pero a veces el metoprolol puede causar una caída demasiado grande en la presión arterial, lo que resulta en mareos, debilidad o incluso pérdida de conciencia.
2. Bradicardia (disminución de la frecuencia cardíaca): el metoprolol puede retrasar su frecuencia cardíaca, lo que puede causar una sensación de palpitaciones, fatiga o mareos.
3. Somnolencia y fatiga: algunos pacientes pueden experimentar somnolencia o fatiga mientras toman metoprolol.
4. Insomnio: el metoprolol puede causar insomnio o alteraciones del sueño en algunas personas.
5. Depresión: algunos pacientes pueden experimentar cambios de estado de ánimo, incluida la depresión o la ansiedad, mientras toman metoprolol.
6. Problemas estomacales: el metoprolol puede causar boca seca, náuseas, vómitos, diarrea o estreñimiento.
7. Edema periférico: en algunos pacientes, el metoprolol puede causar hinchazón en las piernas o los brazos.
8. Dispepsia: esto puede incluir una variedad de síntomas gastrointestinales como incomodidad abdominal, acidez estomacal o eructo.

Sobredosis

1. Disminución de la frecuencia cardíaca (bradicardia): una sobredosis de metoprolol puede causar una desaceleración severa de la frecuencia cardíaca, que puede ser peligrosa, especialmente para las personas con una frecuencia cardíaca ya reducida.
2. Arritmias cardíacas: incluyen varios trastornos del ritmo cardíaco, como la taquicardia ventricular, la fibrilación auricular y otros que pueden conducir a complicaciones graves, incluido el paro cardíaco.
3. Disminución de la presión arterial (hipotensión): la sobredosis del metoprolol puede causar una caída en la presión arterial, lo que puede provocar mareos, debilidad, desmayos e incluso shock.
4. Vasodilatación periférica (vasodilatación): esto puede conducir a una disminución en la resistencia vascular periférica y la perfusión reducida de órganos y tejidos.
5. Depresión respiratoria: en una sobredosis severa, pueden ocurrir problemas respiratorios, incluida la insuficiencia respiratoria.
6. Otros síntomas: incluyen náuseas, vómitos, pérdida de conciencia, convulsiones y otros.

Interacciones con otras drogas

1. Otros medicamentos antihipertensivos: el metoprolol puede aumentar el efecto hipotensivo de otros medicamentos antihipertensivos, como los diuréticos o los inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina (ACEIS), lo que puede hacer que la presión arterial caiga a niveles peligrosos.
2. Medicamentos antiarrítmicos: la administración conjunta de metoprolol con fármacos antiarrítmicos como los fármacos amidarona o de clase (por ejemplo, propafenona) puede aumentar el efecto depresivo sobre la conducción cardíaca y causar arritmias graves.
3. Simpatomiméticos: los medicamentos que estimulan el sistema simpático (por ejemplo, adrenalina o fenilefrina) pueden debilitar el efecto hipotensivo del metoprolol y conducir a un aumento de la presión arterial.
4. Los adrenoblockers β no selectivos: la administración conjunta de metoprolol con adrenoblockers β no selectivos como el propranolol puede dar como resultado un aumento de los efectos secundarios indeseables como la bradicardia y la broncoespasmo.
5. Inhibidores del citocromo P450: los fármacos que inhiben el citocromo P450, como la cimedina o el ketoconazol, pueden aumentar la concentración sanguínea de metoprolol y aumentar su efecto depresivo en el sistema cardiovascular.
6. Inhibidores de la monoamino oxidasa (MAOI): el uso de metoprolol con MAOIS puede aumentar el efecto hipotensivo y causar reacciones adversas graves, como la hipotensión y el colapso ortostático.

Condiciones de almacenaje

1. Temperatura: el metoprolol generalmente debe almacenarse a temperatura ambiente, que es de 15 a 30 grados Celsius (59 a 86 grados Fahrenheit).
2. Sequedad: el medicamento debe almacenarse en un lugar seco para evitar la humedad, lo que puede afectar su estabilidad y calidad.
3. Luz: el metoprolol debe almacenarse en un lugar oscuro protegido de la luz solar directa, ya que la luz puede causar la descomposición de los ingredientes activos.
4. Niños: Mantenga el metoprolol fuera del alcance de los niños para evitar el uso accidental.
5. Embalaje: siga las instrucciones en el paquete o las instrucciones de su médico con respecto al almacenamiento de metoprolol.